2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. EGFR Apoptosis
  4. CP-724714

CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CP-724714 Chemical Structure

CP-724714 Chemical Structure

CAS No. : 383432-38-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥921
In-stock
1 mg ￥334
In-stock
5 mg ￥837
In-stock
10 mg ￥1507
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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CP-724714 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CP-724714 is a potent, selective and orally active ErbB2 (HER2) tyrosine kinase inhibitor, with an IC50 of 10 nM. CP-724714 displays a marked selectivity against EGFR kinase (IC50=6400 nM). CP-724714 potently inhibits ErbB2 receptor autophosphorylation in intact cells. Antitumor activities[1][2].

IC50 & Target[1]

ErbB2

10 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
10 nM
Compound: 37; CP-724714
Inhibition of recombinant GST-tagged HER2 (unknown origin) (catalytic domain 675 to 1225) residues expressed in baculovirus-infected Sf9 cells assessed as reduction of phosphorylation of polyglutamic acid/tyrosine incubated for 25 mins by spectrometery
Inhibition of recombinant GST-tagged HER2 (unknown origin) (catalytic domain 675 to 1225) residues expressed in baculovirus-infected Sf9 cells assessed as reduction of phosphorylation of polyglutamic acid/tyrosine incubated for 25 mins by spectrometery
[PMID: 30878832]
体外研究
(In Vitro)

CP-724714 is >1,000-fold less potent for insulin receptor, insulin-like growth factor-I receptor, platelet-derived growth factor β, vascular endothelial growth factor 2, Abl, Src, c-Met, JNK-2, JNK-3, ZAP-70, Cdk-2, and Cdk-5[1].
CP-724714 potently reduces the EGF-induced autophosphorylation of the chimera containing the erbB2 kinase domain at a concentration as low as 50 nmol/L (IC50=32 nM) but is markedly less potent against EGFR[1].
CP-724714 (1 μM; 24 hours) induces G1 cell cycle block in vitro in erbB2-overexpressing BT-474 human breast carcinoma cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CP-724714 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: erbB2-amplified BT-474 breast cancer cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Resulted in accumulation of cells in G1 phase and a marked reduction in S-phase cells.
体内研究
(In Vivo)

CP-724714 (3.25-100 mg/kg; p.o.; 0.5-8 hours) results in a concentration-dependent reduction of ErbB2 receptor phosphorylation[1].
CP-724714 (6.25-100 mg/kg; p.o.; q.d; for 8 to 40 day) inhibits FRE-erbB2 xenograft growth[1].
CP-724714 (Athymic, female FRE-erbB2 xenograft-bearing mice; 30 or 100 mg/kg; p.o.) treatments results in a time- and dose- dependent induction of apoptosis, which was evident as early as 4 to 8 h after dosing. Approximately 75% more tumor cells exhibited apoptotic changes in the 100 mg/kg treatment group compared with vehicle control group at 8 h after dosing. CP-724714 induces regression of BT-474 tumors and significant inhibition in a number of other human tumor xenografts. Additionally, CP-724714 showed a favorable nonclinical toxicity profile with no apparent effects on cardiac tissue[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic mice (bearing FRE-erbB2 xenografts)[1]
Dosage: 3.25-100 mg/kg
Administration: P.o.; 0.5-8 hours
Result: Produced a reduction of erbB2 tyrosine phosphorylation in FRE-erbB2 xenografts.
Animal Model: Athymic female mice bearing FRE-erbB2 xenografts[1]
Dosage: 6.25- 100 mg/kg
Administration: P.o.; q.d; for 8 to 40 day
Result: Resulted in an inhibition of FRE-erbB2 xenografts.
分子量

469.55

Formula

C27H27N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (106.48 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1297 mL 10.6485 mL 21.2970 mL
5 mM 0.4259 mL 2.1297 mL 4.2594 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.53%

COA (282 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CP-724714 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1297 mL 10.6485 mL 21.2970 mL 53.2425 mL
5 mM 0.4259 mL 2.1297 mL 4.2594 mL 10.6485 mL
10 mM 0.2130 mL 1.0648 mL 2.1297 mL 5.3242 mL
15 mM 0.1420 mL 0.7099 mL 1.4198 mL 3.5495 mL
20 mM 0.1065 mL 0.5324 mL 1.0648 mL 2.6621 mL
25 mM 0.0852 mL 0.4259 mL 0.8519 mL 2.1297 mL
30 mM 0.0710 mL 0.3549 mL 0.7099 mL 1.7747 mL
40 mM 0.0532 mL 0.2662 mL 0.5324 mL 1.3311 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2130 mL 0.4259 mL 1.0648 mL
60 mM 0.0355 mL 0.1775 mL 0.3549 mL 0.8874 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1331 mL 0.2662 mL 0.6655 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1065 mL 0.2130 mL 0.5324 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CP-724714383432-38-0CP724714CP 724714EGFRApoptosisEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1autophosphorylationselectiveoralcellcycleathymicmiceInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
CP-724714
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HY-14674
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