EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体：EGFR（也称为 ErbB-1/HER1）、ErbB-2（neu、HER2）、ErbB-3（HER3）和 ErbB-4（HER4）。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构，由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联，从而调节多种生物反应，包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为：EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合； β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4；神经调节蛋白（也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子）NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4；NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

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By Effects:	抑制剂 (657) Control (2) 激动剂 (1) 降解剂 (14) 拮抗剂 (1) 激活剂 (5) 调节剂 (3) 化学品 (2) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 盐酸埃克替尼	Inhibitor	99.81%
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-18609

PD158780	Inhibitor	99.56%
PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR，ErbB2，ErbB3和ErbB4的 IC₅₀ 值分别为8 μM，49，52，52 nM。

HY-13896

PD168393	Inhibitor	98.58%
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC₅₀=0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。

HY-129550

BI-4020	Inhibitor	99.28%
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

HY-12872

Nazartinib 那扎替尼	Inhibitor	99.03%
Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 K_i 和 K_inact 值分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。

HY-112299

Zipalertinib	Inhibitor	99.81%
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC₅₀ 值为 1.1-8.0 nM。

HY-15196

TAK-285	Inhibitor	99.70%
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。

HY-P9969

Matuzumab 马妥珠单抗		98.12%
Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体，可阻断 EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。

HY-15844

AG-825	Inhibitor	98.02%
AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子。

HY-50898B

Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物	Inhibitor	99.93%
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-10045

AEE788	Inhibitor	99.13%
AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂，IC₅₀值分别为2和6 nM。

HY-12026

WZ4002	Inhibitor	99.76%
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} 的 IC₅₀ 值分别为2，8，3，2 nM。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	Inhibitor	99.37%
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-109189

Rezivertinib	Inhibitor	99.43%
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

HY-108052

Delphinidin 3-glucoside chloride 氯化飞燕草素葡萄糖苷	Inhibitor	99.89%
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC₅₀ 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR，IC₅₀ 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。

HY-P99849

Depatuxizumab	Inhibitor	99.58%
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-P99304

Lumretuzumab 鲁妥珠单抗	Inhibitor	≥99.0%
Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体，可用于癌症研究。

HY-141676

HyT36	Degrader
HyT36 是一种低分子量疏水标签，促进融合蛋白 (fusion protein) 和假激酶 Her3 的降解。

HY-12972

Mavelertinib	Inhibitor	99.34%
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-19985

PF-06459988	Inhibitor	98.87%
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

EGFR Isoform Comparison

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