2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. Icotinib Hydrochloride

Icotinib Hydrochloride  (Synonyms: 盐酸埃克替尼; BPI-2009H)

目录号: HY-15164 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Icotinib Hydrochloride Chemical Structure

Icotinib Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1204313-51-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2188
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
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Icotinib Hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Icotinib Hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 May 5;850:141-149.  [Abstract]

    Immunoblotting for LC3 and p62 using lysates from cells treated with 1 μM icotinib in the presence or absence of CQ for 24 h.

    Icotinib Hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 May 5;850:141-149.  [Abstract]

    LC3 II levels are evaluated by immunoblotting using lysates from cells treated with 1 μM icotinib (parental cells) or 20 μM icotinib (resistant cells) for 24 h.

    查看 EGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Icotinib Hydrochloride (BPI-2009) is a potent and specific EGFR inhibitor with an IC50 of 5 nM; also inhibits mutant EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M and EGFRL861Q. Icotinib (Hydrochloride) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

    IC50 & Target[1]

    EGFR

    5 nM (IC50)

    EGFRL861Q

     

    EGFRL858R/T790M

     

    EGFRL858R

     

    EGFRT790M

     

    体外研究
    (In Vitro)

    与 0.5 μM Iconitib 孵育导致激酶活性抑制分别为 91%、99%、96%、61% 和 61%。Iconitib 抑制 A431 和 BGC-823 A549、H460 和 KB 细胞系的增殖，IC50 分别为 1、4.06、12.16、16.08、40.71 μM。当对 88 种激酶进行分析时，Icotinib 仅对 EGFR 及其突变体显示出有意义的抑制活性。Icotinib 阻断人表皮样癌 A431 细胞系中 EGFR 介导的细胞内酪氨酸磷酸化 (IC50=45 nM) 并抑制肿瘤细胞增殖[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Icotinib Hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Icotinib 在携带多种人类肿瘤衍生异种移植物的裸鼠中表现出强大的剂量依赖性抗肿瘤作用。Icotinib 在小鼠中以高达 120 mg/kg/天的剂量耐受良好，在处理期间没有死亡或显著的体重减轻。Icotinib 在 A431 细胞系组中以 25.2%、45.6% 和 51.5% 的速率抑制肿瘤生长；A549细胞系组分别为3.4%、25.9%和31.0%；在 30、60 和 120 mg/kg/剂量下，H460 细胞系组分别为 49.4%、52.6% 和 67.4%，HCT8 细胞系组分别为 30.3%、36.4% 和 46.5%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    427.88

    Formula

    C22H22ClN3O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    盐酸埃克替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (58.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3371 mL 11.6855 mL 23.3710 mL
    5 mM 0.4674 mL 2.3371 mL 4.6742 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.81%

    COA (196 KB) HNMR (306 KB) RP-HPLC (154 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    In the in vitro kinase assays, 2.4 ng/μL EGFR protein is mixed with 32 ng/μL Crk in 25 μL kinase reaction buffer containing 1 μM cold ATP and 1 μCi32P-γ-ATP. The mix is incubated with Icotinib at 0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM on ice for 10 min followed by incubation at 30°C for 20 min. After quenching with SDS sample buffer at 100°C for 4 min, the protein mix is resolved by electrophoresis in a 10% SDS-PAGE gel. The dried gel is then exposed to detect radioactivity. Quantification is performed by software[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    Cells (1000/well) are seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37°C. After 24 h, cells are treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM for 96 h. Cell proliferation is calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: The effect of three doses of Icotinib (30, 60, and 120 mg/kg/dose p.o. qd) on antitumor activity and survival is determined in mice bearing A431, A549, H460 and HCT8 tumor xenografts. Taxol (30 mg/kg/dose i.p. once a week) is employed in these experiments as a positive control group[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Icotinib Hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3371 mL 11.6855 mL 23.3710 mL 58.4276 mL
    5 mM 0.4674 mL 2.3371 mL 4.6742 mL 11.6855 mL
    10 mM 0.2337 mL 1.1686 mL 2.3371 mL 5.8428 mL
    15 mM 0.1558 mL 0.7790 mL 1.5581 mL 3.8952 mL
    20 mM 0.1169 mL 0.5843 mL 1.1686 mL 2.9214 mL
    25 mM 0.0935 mL 0.4674 mL 0.9348 mL 2.3371 mL
    30 mM 0.0779 mL 0.3895 mL 0.7790 mL 1.9476 mL
    40 mM 0.0584 mL 0.2921 mL 0.5843 mL 1.4607 mL
    50 mM 0.0467 mL 0.2337 mL 0.4674 mL 1.1686 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Icotinib1204313-51-8BPI-2009H盐酸埃克替尼EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

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