2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. TAK-285

TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TAK-285 Chemical Structure

TAK-285 Chemical Structure

CAS No. : 871026-44-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2466
In-stock
5 mg ￥2046
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
50 mg   询价  
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TAK-285 相关抗体

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EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TAK-285 is a potent, selective, ATP-competitive and orally active HER2 and EGFR(HER1) inhibitor with IC50 of 17 nM and 23 nM, respectively. TAK-285 is >10-fold selectivity for HER1/2 than HER4, and less potent to MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. TAK-285 has effective antitumor activity[1]. TAK-285 can cross the blood-brain barrier (BBB)[2].

IC50 & Target[1]

EGFR

23 nM (IC50)

HER2

17 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BT-474 GI50
17 nM
Compound: TAK-285
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 after 5 days
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 after 5 days
[PMID: 23490150]
BT-474 GI50
17 nM
Compound: 34e, TAK-285
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 gene after 5 days by particle analyzer
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 gene after 5 days by particle analyzer
[PMID: 22003817]
Sf9 IC50
4 nM
Compound: 1, TAK-285
Inhibition of human wild type EGFR expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
Inhibition of human wild type EGFR expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
[PMID: 24900643]
Sf9 IC50
8400 nM
Compound: 1, TAK-285
Inhibition of human EGFR T790M/L858R mutant expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
Inhibition of human EGFR T790M/L858R mutant expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
[PMID: 24900643]
体外研究
(In Vitro)

TAK-285 (化合物 34e) 对 BT-474 细胞 (HER2 过表达人乳腺癌细胞系) 显示出显著的生长抑制活性，GI50 为 17 nM[1] .
TAK-285 (Compound 34e) 具有 HER4 抑制活性，IC50 值为 260 nM。TAK-285 还抑制 MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 和 Lyn B，IC50 为 1100 nM、5700 nM、4200 nM、1700 nM、2400 nM、4700nM 和 5200 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TAK-285 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

TAK-285 (化合物 34e；50-100 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 14 天；雌性 BALB/cAJcl 小鼠) 表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制 (肿瘤/对照比[T/C]) ：50 mg/kg 和 100 mg/kg 分别为 44% 和 11%)，小鼠体重没有显著下降[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/cAJcl mice (7-weeks old) with 4−1ST xenograft models[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily; for 14 days
Result: Exhibited dose-dependent tumor growth inhibition.
Clinical Trial
分子量

547.96

Formula

C26H25ClF3N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (91.25 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8250 mL 9.1248 mL 18.2495 mL
5 mM 0.3650 mL 1.8250 mL 3.6499 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.70%

COA (203 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

TAK-285 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8250 mL 9.1248 mL 18.2495 mL 45.6238 mL
5 mM 0.3650 mL 1.8250 mL 3.6499 mL 9.1248 mL
10 mM 0.1825 mL 0.9125 mL 1.8250 mL 4.5624 mL
15 mM 0.1217 mL 0.6083 mL 1.2166 mL 3.0416 mL
20 mM 0.0912 mL 0.4562 mL 0.9125 mL 2.2812 mL
25 mM 0.0730 mL 0.3650 mL 0.7300 mL 1.8250 mL
30 mM 0.0608 mL 0.3042 mL 0.6083 mL 1.5208 mL
40 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4562 mL 1.1406 mL
50 mM 0.0365 mL 0.1825 mL 0.3650 mL 0.9125 mL
60 mM 0.0304 mL 0.1521 mL 0.3042 mL 0.7604 mL
80 mM 0.0228 mL 0.1141 mL 0.2281 mL 0.5703 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TAK-285871026-44-7TAK285TAK 285EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1HER2orallyantitumorCNSpenetrationInhibitorinhibitorinhibit

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TAK-285
目录号：
HY-15196
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