1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体:EGFR(也称为 ErbB-1/HER1)、ErbB-2(neu、HER2)、ErbB-3(HER3)和 ErbB-4(HER4)。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构,由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联,从而调节多种生物反应,包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为:EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合; β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4;神经调节蛋白(也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子)NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4;NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135805A
    (Rac)-JBJ-04-125-02 Inhibitor
    (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
    (Rac)-JBJ-04-125-02
  • HY-150024
    BI-4142 Inhibitor 98.39%
    BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
    BI-4142
  • HY-P990049
    Becotatug Inhibitor 98.44%
    Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFRIgG1 抗体,还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。
    Becotatug
  • HY-147219A
    SIAIS164018 hydrochloride Inhibitor 99.84%
    SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALKEGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018 hydrochloride
  • HY-41404
    Piperonylic acid 99.91%
    Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子,模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。Piperonylic acid 具有抗癌、抗氧化和抑菌活性。
    Piperonylic acid
  • HY-124813
    PDZ1i Inhibitor 99.29%
    PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAKEGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
    PDZ1i
  • HY-107459
    (E/Z)-AG490 Inhibitor 99.71%
    (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFRStat-3JAK2/3
    (E/Z)-AG490
  • HY-N1166
    Tephrosin

    灰叶草素

    98.02%
    Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFRErbB2 的降解。
    Tephrosin
  • HY-43533
    Tarlox-TKI Inhibitor 98.84%
    Tarlox-TKI 是 Tarloxotinib 的活性代谢产物 Tarlox-TKI,是不可逆的 pan-ErbB 抑制剂。
    Tarlox-TKI
  • HY-15801
    HG-14-10-04 Inhibitor 99.09%
    HG-14-10-04 是一种有效的 ALK 和突变 EGFR 抑制剂,对 ALK、EGFRLR/TM、EGFR19del/TM/CSEGFRLR/TM/CSIC50 分别为 20 nM、15.6 nM、22.6 nM 和 124.5 nM。
    HG-14-10-04
  • HY-B1394
    Khellin

    呋喃并色酮

    Inhibitor 99.89%
    Khellin 是一种呋喃并色酮,能从 Ammi visnuga L. 中提取得到。Khellin 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
    Khellin
  • HY-P99455
    Bafisontamab

    巴弗妥单抗

    Inhibitor
    Bafisontamab (EMB-01) 是一种靶向 EGFRcMET 的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性。
    Bafisontamab
  • HY-12013
    PD153035 Hydrochloride Inhibitor 99.48%
    PD153035 Hydrochloride (SU-5271 Hydrochloride) 是有效的 EGFR 抑制剂,KiIC50 值分别为 6 和 25 pM。
    PD153035 Hydrochloride
  • HY-101041
    (E)-AG 556 Inhibitor 99.92%
    (E)-AG 556 是一种高选择性的 EGFR 抑制剂,并阻断 LPS 诱导的促炎因子 TNF-α 的产生。
    (E)-AG 556
  • HY-19729
    Naquotinib Inhibitor 98.71%
    Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib
  • HY-150023
    BI-1622 Inhibitor 98.97%
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-147183A
    JBJ-09-063 TFA Inhibitor 99.64%
    JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063 TFA
  • HY-153110A
    Larotinib mesylate hydrate Inhibitor 98.66%
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib mesylate hydrate
  • HY-139920
    Oritinib Inhibitor 99.59%
    SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWTEGFRL858REGFRL861QEGFRL858R/T790MEGFRd746-750EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
    Oritinib
  • HY-138627A
    AST5902 trimesylate Inhibitor 98.75%
    AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。
    AST5902 trimesylate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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