1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135564
    RK-682 hemicalcium Inhibitor
    RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy)。
    RK-682 hemicalcium
  • HY-P3513A
    β-Neo-Endorphin acetate Activator
    β-Neo-Endorphin acetate 是一种内源性阿片肽。β-Neo-Endorphin acetate 是一种起源于猪的下丘脑“大”亮氨酸脑啡肽。β-Neo-Endorphin acetate 可激活 Erk1/2, MMP-2MMP-9
    β-Neo-Endorphin acetate
  • HY-150687
    ZINC12409120 Inhibitor
    ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性,IC50 为 5.0 μM。
    ZINC12409120
  • HY-126858
    Ambuic acid Inhibitor
    Ambuic acid 具有抑菌活性,抑制 Staphylococcus aureus ATCC 6538 菌株,IC50 为 43.9 μM。Ambuic acid 在革兰氏阳性菌中,抑制环肽群体感应分子 (群体感应分子) 的生物合成。Ambuic acid 通过 ERK/JNK/MAPK 信号通路发挥抗炎活性。
    Ambuic acid
  • HY-N0371R
    Pachymic acid (Standard)

    茯苓酸 (Standard)

    Inhibitor
    Pachymic acid (Standard) 是 Pachymic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 AktERK 信号传导途径。
    Pachymic acid (Standard)
  • HY-N0431R
    Astragaloside IV (Standard)

    黄芪皂苷 IV (Standard)

    Inhibitor
    Astragaloside IV (Standard) 是 Astragaloside IV 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
    Astragaloside IV (Standard)
  • HY-117356A
    MRS2693 ammonium Activator
    MRS2693 ammonium 是 MRS2693 (HY-117356) 的铵盐形式。MRS2693 ammonium 是 P2Y6 的选择性激动剂,EC50 为 0.015 μM。MRS2693 ammonium 保护 C2C12 骨骼肌细胞 TNFα 诱导的凋亡 (apotosis)。MRS2693 ammonium 可降低 NF-kB 的活性,激活 ERK1/2 通路,并在小鼠缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用[2]。
    MRS2693 ammonium
  • HY-RS08111
    Mapk15 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Mapk15 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mapk15 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mapk15 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Mapk15 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-W357818
    Glycinexylidide

    甘氨酸二甲基苯胺

    Inhibitor
    Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
    Glycinexylidide
  • HY-B0185BR
    Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard)

    盐酸利多卡因 (Standard)

    Inhibitor
    Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Lidocaine (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard)
  • HY-112363
    Aloisine A Inhibitor
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A
  • HY-P10832
    ATWLPPRAANLLMAAS Inhibitor
    ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽,具有抗血管生成和强效的抗肿瘤作用。ATWLPPRAANLLMAAS 可以抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    ATWLPPRAANLLMAAS
  • HY-P4159
    Endothelin-1 (1-31) (Human) Activator
    Endothelin-1 (1-31) (Human) 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。
    Endothelin-1 (1-31) (Human)
  • HY-N1374R
    Magnolin (Standard)

    木兰苷 (Standard)

    Inhibitor
    Magnolin (Standard) 是 Magnolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分,靶向作用于ERK1ERK2IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
    Magnolin (Standard)
  • HY-142026
    Vitisin A Inhibitor
    Vitisin A 具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A 通过下调 ERK1/2 和 p38 以及 NF-κB 信号通路来抑制 LPS 诱导的 NO 和 iNOS 产生。Vitisin A 还抑制脂肪细胞分化。Vitisin A 是一种白藜芦醇四聚体,可从 Vitis vinifera 根中分离出来。
    Vitisin A
  • HY-RS08110
    MAPK15 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    MAPK15 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MAPK15 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MAPK15 Human Pre-designed siRNA Set A
    MAPK15 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-150606
    ERK5-IN-4 Inhibitor
    ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
    ERK5-IN-4
  • HY-164151
    ERK-IN-8 Inhibitor
    ERK-IN-8 (compound I-1) 是一种苯胺嘧啶衍生物作为 ERK 抑制剂。ERK-IN-8 在体外对 ERK2 有较强的抑制作用 (IC50≤50 nM)。ERK-IN-8 可用于癌症的研究。
    ERK-IN-8
  • HY-153011
    ROCK-IN-5 Inhibitor ≥98.0%
    ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
    ROCK-IN-5
  • HY-N8423R
    α-Amyrin (Standard)

    α-香树脂醇 (Standard)

    Activator
    α-Amyrin (Standard)是 α-Amyrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERKGSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究。
    α-Amyrin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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