1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156394
    Laxiflorin B-4 Inhibitor
    Laxiflorin B-4 是 Laxiflorin B (HY-156393) 经过修饰化合物,对 ERK1/2 具有更高的亲和力和更强的肿瘤抑制作用。
    Laxiflorin B-4
  • HY-B1037R
    Salbutamol (Standard)

    沙丁胺醇 (标准品)

    Activator
    Salbutamol (Standard) 是 Salbutamol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
    Salbutamol (Standard)
  • HY-161363
    ERK2 allosteric-IN-1 Inhibitor
    ERK2 allosteric-IN-1 (compound 1) 是一种选择性的变构 ERK2 抑制剂,IC50 值为11 μM。
    ERK2 allosteric-IN-1
  • HY-W016181
    Phenylhydroquinone

    2-苯基氢醌

    Activator
    Phenylhydroquinone (PHQ) 是一种口服活性胸腺萎缩诱导剂,可通过激活 p53 上调细胞凋亡。PHQ 可用于胸腺萎缩的研究。
    Phenylhydroquinone
  • HY-164427
    SHP2-IN-31 Inhibitor
    SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂,IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
    SHP2-IN-31
  • HY-117356B
    MRS2693 trisodium Activator
    MRS2693 trisodium 是一种选择性的 P2Y6 激动剂,EC50 值为 0.015 μM。MRS2693 trisodium 通过减弱 NF-kappaB 的活化,激活 ERK1/2 通路,对小鼠后肢骨骼肌缺血再灌注损伤模型有细胞保护作用。
    MRS2693 trisodium
  • HY-164473
    DETD-35 Inhibitor
    DETD-35 是一种 MEK-ERKAktSTAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10, MeWo, SK-MEL-2, A2058c, A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
    DETD-35
  • HY-112384B
    DL-threo-Dihydrosphingosine Inhibitor
    DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 (ERK) 信号盒抑制剂,对生长因子和 G 蛋白依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖,可用于哮喘研究。
    DL-threo-Dihydrosphingosine
  • HY-N2118R
    Bilobetin (Standard)

    白果素 (Standard)

    Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin (Standard)
  • HY-137135
    Cantharidic acid

    斑蝥酸

    Activator
    Cantharidic acid 是蛋白磷酸酶 2 (PP2A) 和蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的选择性抑制剂。Cantharidic acid 通过上调 ERK1/2、p38 和 JNK1/2 通路抑制细胞活力,在亚 G1 期阻滞细胞周期,诱导 NPC-39 和 HONE-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cantharidic acid
  • HY-N6264R
    26-Deoxyactein (Standard)

    27-脱氧升麻亭 (Standard)

    Inhibitor
    26-Deoxyactein (Standard) 是 26-Deoxyactein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。26-Deoxyactein 是总状升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
    26-Deoxyactein (Standard)
  • HY-123468A
    HA-1004 di(hydrochloride) Inhibitor
    HA-1004 dihydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 dihydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 dihydrochloride 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 di(hydrochloride)
  • HY-164551
    YLL545 Inhibitor
    YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2/KDR/Flk-1) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2/KDR/Flk-1 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制肿瘤生长。
    YLL545
  • HY-111483A
    Tizaterkib (hexanedioic acid) Inhibitor
    Tizaterkib hexanedioic acid (example 18) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。
    Tizaterkib (hexanedioic acid)
  • HY-10021R
    Varenicline (Tartrate) (Standard)

    酒石酸伐尼克兰(Standard)

    Activator
    Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline (Tartrate) (Standard)
  • HY-110336
    ETP-45835 dihydrochloride Inhibitor
    D-106669 是 Erk2 的抑制剂,其 IC50 值为 18.7 μM。D-106669 可抑制细胞增殖,其 EC50 值为 0.9 μM。
    ETP-45835 dihydrochloride
  • HY-138215
    ADTL-EI1712 Inhibitor
    ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡(一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式),以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
    ADTL-EI1712
  • HY-167838
    Coelogin Activator
    Coelogin 是一种口服有效的骨保护剂,能够激活 ER-ErkAkt 依赖的信号通路,从而刺激成骨细胞的成骨分化。Coelogin 可用于骨质疏松研究。
    Coelogin
  • HY-125522
    Methyl helicterate Inhibitor
    Methyl helicterate 是一种三萜类化合物,可从Helicteres angustifolia(梧桐科)中分离得到。Methyl helicterate 通过下调 ERK1/2 信号通路抑制肝星状细胞活化并促进细胞凋亡。
    Methyl helicterate
  • HY-161088
    Anti-aging agent 1 Inhibitor
    Anti-aging agent 1 是胡椒长明 (HY-N2329) (PL) 的衍生物。 与 PL 相比,Anti-aging agent 1 对衰老 WI-38 成纤维细胞的抗衰老活性增强了 50 倍。
    Anti-aging agent 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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