ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK（细胞外信号调节激酶）是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子，参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物（包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物）都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中，Ras 激活 c-Raf，然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶（缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K），然后是 MAPK1/2（下文）。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活，但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子（例如 ELK1）和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见，尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

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By Effects:	抑制剂 (235) 激动剂 (4) 降解剂 (1) 激活剂 (65) 调节剂 (6) 化学品 (2) 诱导剂 (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10579

Pluripotin	Inhibitor	98.86%
Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，K_D 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC₅₀ 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。

HY-N0202

Atractylenolide II 苍术内酯 II	Inhibitor	99.94%
Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

HY-101364A

CHPG sodium salt	Activator	99.25%
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO₂ 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

HY-N6257

Cafestol 咖啡醇	Inhibitor	99.91%
Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。

HY-N0774

Isofraxidin 异嗪皮啶		99.00%
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。

HY-W010201

Citronellol 香茅醇	Modulator	98.60%
Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。

HY-P4322

H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH	Activator	99.42%
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。

HY-N7108

7-Hydroxyflavone 7羟基黄酮	Chemical	99.84%
7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。

HY-17015A

Peramivir 帕拉米韦		98.19%
Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

HY-N0222

Avicularin 扁蓄苷; 蓄苷	Inhibitor	99.80%
Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。

HY-N2118

Bilobetin 白果素		99.39%
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

HY-112570

CC-90003	Inhibitor	99.71%
CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-18932

DEL-22379	Inhibitor	99.69%
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，K_d 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC₅₀ 约为 0.5 μM。

HY-114491

Rineterkib	Inhibitor	99.83%
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-N9481

Lipoteichoic acid 脂磷壁酸
Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子，可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

HY-145574

Iruplinalkib	Inhibitor	99.29%
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC₅₀ 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-15947A

Ravoxertinib hydrochloride	Inhibitor	99.93%
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-112287

ERK1/2 inhibitor 1	Inhibitor	99.79%
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC₅₀ 为 3.0 nM。

HY-W010907

Pamoic acid disodium 棕榈酸二钠盐	Activator	≥98.0%
Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC₅₀ 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC₅₀ 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35，并具有抗伤害感受的作用。

HY-B0185R

Lidocaine (Standard) 利多卡因（标准品）	Inhibitor	99.85%
Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

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