2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. ERK Apoptosis
  4. DEL-22379

DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，Kd 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC50 约为 0.5 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

DEL-22379 Chemical Structure

DEL-22379 Chemical Structure

CAS No. : 181223-80-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
50 mg ￥3950
In-stock
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DEL-22379 相关抗体

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DEL-22379 is an ERK dimerization Inhibitor. DEL-22379 readily binds to ERK2 with a Kd estimated in the low micromolar range, though binding is detectable even at low nanomolar concentrations. ERK2 dimerization is progressively inhibited with an IC50 of ~0.5 μM.

IC50 & Target[1]

ERK2

0.5 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 可消除 EGF 诱导的带有血凝素 (HA) 或 FLAG 表位标记的异位 ERK2 分子的免疫共沉淀，估计半数最大抑制浓度 (IC50) 约为 0.5 μM。DEL-22379 抑制含有 RAS-ERK 通路癌基因的肿瘤细胞的生长。研究了 DEL-22379 对培养的肿瘤细胞的生物学效应。将 DEL-22379 的细胞抑制作用与 MEK 抑制剂 PD-0325901 和 ERK 激酶抑制剂 SCH-772984 的细胞抑制作用进行比较，这体现在它们的半数最大生长抑制浓度 (GI50) 上。携带突变 BRAF 的细胞系对这三种化合物最敏感。相比之下，BRAF 和 RAS 的野生型 (WT) 细胞系的耐药性最强，而 RAS 突变细胞表现出一系列的敏感性。在显示不同致癌基因型的细胞中，对 DEL-22379 的不同敏感性不能归因于其对二聚化作用的变化，因为无论基因型如何， DEL-22379 显示出相似的二聚化和细胞质信号抑制剂量反应 (IC50 为 150-400 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DEL-22379 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

为了测试 DEL-22379 的抗肿瘤作用，将上述一些细胞系异种移植到裸鼠体内，并在腹膜内给予 15 mg/kg 的 DEL-22379 后监测肿瘤生长。在这样的剂量下，ERK 二聚化的抑制在肝脏提取物和异种移植肿瘤中是明显的。DEL-22379 显著抑制 A375 细胞 (BRAF 突变体) 的肿瘤进展[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

444.53

Formula

C26H28N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2496 mL 11.2478 mL 22.4957 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4991 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.69%

COA (297 KB) RP-HPLC (254 KB) LCMS (113 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

HEK293T cells are plated at a density of 1,000-2,000 cells/well and treated with DEL-22379 (0.2-1 μ M) for 48 hr, Alamar Blue is added, and the colorimetric change is measured at 570 and 600 nm. GI50 is estimated by nonlinear regression using GraphPad5 Prism Software. Apoptosis is analyzed by evaluating caspase 3 activity, either by western blotting or using the Caspase-Glo 3/7 luminogenic assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Cancer cells are xenografted in female, athymic nu/nu mice of 8 weeks of age. 3×106 cells are injected subcutaneously in the lateral flank and allowed to develop for 10-15 days before treatment with DEL-22379 at 15 mg/kg every 12 hr for 2 weeks. patient-derived xenografts (PDXs) are performed using patient-derived colorectal cancer cells harboring BRAFV600E from non-necrotic areas of primary adenocarcinomas from patients that undergo surgical resection. Cells are grafted in both flanks or in the cecum of NOD-SCID mice. DEL-22379 is administered by intra-peritoneal injection at a concentration of 15 mg/kg every 12 hr for 30 days[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

DEL-22379 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2496 mL 11.2478 mL 22.4957 mL 56.2392 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4991 mL 11.2478 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1248 mL 2.2496 mL 5.6239 mL
15 mM 0.1500 mL 0.7499 mL 1.4997 mL 3.7493 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1248 mL 2.8120 mL
25 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2496 mL
30 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7499 mL 1.8746 mL
40 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4060 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1248 mL
60 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3749 mL 0.9373 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1406 mL 0.2812 mL 0.7030 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2250 mL 0.5624 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DEL-22379181223-80-3DEL22379DEL 22379ERKApoptosisExtracellular signal regulated kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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