1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3418
    CKLF1-C27 Activator 98.46%
    CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
    CKLF1-C27
  • HY-B0380A
    Trimebutine maleate

    马来酸曲美布汀

    99.91%
    Trimebutine maleate 是一种口服活性的抗癌剂。Trimebutine maleate 选择性地抑制卵巢癌干细胞 (CSCs) 的干性和增殖,降低结肠肌肉的高收缩性,调节胃肠道蠕动,诱导凋亡,并且可用于胶质瘤/胶质母细胞瘤和肠易激综合征的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-18285
    Longdaysin Inhibitor 99.83%
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7ERK2IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
    Longdaysin
  • HY-136579A
    ASN007 benzenesulfonate Inhibitor 98.06%
    ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    ASN007 benzenesulfonate
  • HY-113592
    ERK-IN-4 Inhibitor 99.61%
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-148877
    AT-533 Inhibitor 98.86%
    AT-533 是一种有效的 Hsp90HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
    AT-533
  • HY-N1966
    (E)-Osmundacetone

    (E)-紫萁酮

    Inhibitor 99.88%
    (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNKERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
    (E)-Osmundacetone
  • HY-139192
    Brophenexin Activator 99.59%
    Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin
  • HY-P10072A
    MK2-IN-5 acetate 98.46%
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-16363
    Omtriptolide

    昂曲托来

    Omtriptolide (PG490-88) 是从中草药纯化的雷公藤内酯的衍生物前体。
    Omtriptolide
  • HY-142433
    ERK1/2 inhibitor 7 Inhibitor 98.92%
    ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
    ERK1/2 inhibitor 7
  • HY-B0513
    Methylthiouracil

    甲硫氧嘧啶

    Inhibitor ≥98.0%
    Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的活化。
    Methylthiouracil
  • HY-50055
    EtDO-P4 Inhibitor 98.75%
    EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
    EtDO-P4
  • HY-N3807
    Enniatin B1

    恩镰孢菌素 B1

    Inhibitor 99.34%
    Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
    Enniatin B1
  • HY-N1504
    Loureirin B

    龙血素 B

    Inhibitor 99.16%
    Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
    Loureirin B
  • HY-114323
    PROTAC FLT-3 degrader 1 Inhibitor 99.74%
    PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂,IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性,可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
    PROTAC FLT-3 degrader 1
  • HY-146195
    MAPK-IN-1 Inhibitor
    MAPK-IN-1 (Compound 2) 是一种 MAPK 信号通路抑制剂。MAPK-IN-1 抑制 AChEIC50 为 23.84 μM。MAPK-IN-1 具有抗神经炎症和神经保护作用,可用于阿尔兹海默症的研究。
    MAPK-IN-1
  • HY-N6076
    Tenuifoliside A Inhibitor 98.07%
    Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
    Tenuifoliside A
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin Activator 99.78%
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物,可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路,增强海马神经元中 CRE 介导的转录,并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-N2283
    Deltonin

    三角叶薯蓣皂苷

    Inhibitor 99.94%
    Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制 ERK1/2AKT 的活化,具有抗肿瘤的活性。
    Deltonin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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