2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Neuronal Signaling
  4. FAAH

FAAH (脂肪酰胺水解酶)

Fatty acid amide hydrolase

FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）是一种膜结合蛋白，属于丝氨酸水解酶家族。FAAH 负责水解多种重要的内源性脂肪酸酰胺，包括内源性大麻素模拟剂花生四烯乙醇胺 (AEA)、催眠化合物油酰胺和假定的抗炎剂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA)。FAAH 在终止一类称为脂肪酸酰胺 (FAA) 的生物活性脂质的信号传导方面起着重要作用，无论是在中枢神经系统 (CNS) 还是外周组织中。

FAAH 属于酰胺酶特征 (AS) 超家族，广泛分布于多细胞真核生物中。FAAH 通过水解内源性大麻素花生四烯乙醇胺和某些组织中的 2-花生四烯酰甘油，在控制大麻素信号传导方面发挥关键作用。

FAAH (Fatty acid amide hydrolase) is a membrane-bound protein belonging to serine hydrolase family of enzymes.FAAH is responsible for the hydrolysis of a number of important endogenous fatty acid amides, including the endogenous cannabimimetic agent anandamide (AEA), the sleep-inducing compound oleamide, and the putative anti-inflammatory agent palmitoylethanolamide (PEA). FAAH plays a significant role in termination of signalling of a class of bioactive lipids called fatty acid amides (FAAs) both in the central nervous system (CNS) and peripheral tissues.

FAAH belongs to the amidase signature (AS) superfamily and is widely distributed in multicellular eukaryotes. FAAH has a key role in the control of the cannabinoid signaling, through the hydrolysis of the endocannabinoids anandamide and in some tissues 2-arachidonoylglycerol.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14595
    Biochanin A

    鹰嘴豆芽素A

    		Inhibitor 99.01%
    Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，抑制FAAH，作用于小鼠，大鼠，人 FAAH，IC50 分别为 1.8，1.4 和 2.4 μM。
    Biochanin A
  • HY-B1227
    Carprofen

    卡洛芬

    		Inhibitor 99.79%
    Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
    Carprofen
  • HY-B0182
    Carmofur

    卡莫氟

    		Inhibitor 99.95%
    Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性，可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。
    Carmofur
  • HY-119283
    MAGL-IN-5 Inhibitor 99.73%
    MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂，对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)，其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
    MAGL-IN-5
  • HY-10864
    URB-597 Inhibitor 98.96%
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597
  • HY-164495
    Sob-AM2
    Sob-AM2 是一种靶向在大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效底物 (Km=1.3 μM)，具有血脑屏障透过性。Sob-AM2 以最小的外周全身剂量向中枢神经系统递送较高浓度的 Sobetirome (HY-14823)，进而激动中枢的甲状腺激素受体 β (TRβ)。此外，Sob-AM2 还可以预防实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的髓鞘和轴突变性。
    Sob-AM2
  • HY-122159
    MDPD Activator
    MDPD 是一种拟南芥 FAAH (Arabidopsis FAAH (AtFAAH)) 激活剂，可以增强 AtFAAH 的酶活性。
    MDPD
  • HY-168563
    BuChE-IN-15 Inhibitor
    的 IC50 值分别为 81 nM 和 400 nM。BuChE-IN-15 具有良好的血脑屏障穿透性，具有神经保护作用。BuChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
    BuChE-IN-15
  • HY-14380
    PF-3845 Inhibitor 99.95%
    PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，Ki 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。
    PF-3845
  • HY-15250
    JZL195 Inhibitor 99.75%
    JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。
    JZL195
  • HY-14376
    Redafamdastat Inhibitor 99.89%
    Redafamdastat (PF-04457845) 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂，作用于 hFAAH 和 rFAAH，IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
    Redafamdastat
  • HY-19740
    BIA 10-2474 Inhibitor 99.39%
    BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂，对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
    BIA 10-2474
  • HY-N7062
    JNJ-1661010 Inhibitor 99.77%
    JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障，可用于缓解疼痛的研究。
    JNJ-1661010
  • HY-136924
    FP-Biotin

    FP-生物素

    		99.84%
    FP-biotin 是一种有效的有机磷毒物，适合寻找新的有机磷毒物暴露生物标志物。FP-biotin量化 FAAH、ABHD6 和 MAG 脂肪酶活性。FP-biotin 用于血浆研究，因为生物素化肽通过与固定化抗生物素珠结合而易于纯化。
    FP-Biotin
  • HY-N2512
    1-Monomyristin

    1-肉豆蔻酸单甘油酯

    		Inhibitor ≥98.0%
    1-Monomyristin 提取自 Serenoa repens，抑制 2-油酰甘油的水解 (IC50=32 μM) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 活性 (IC50=18 μM)。1-Monomyristin 对金黄色葡萄球菌和聚集性放线菌有抗菌活性，对白色念珠菌也有抗真菌活性。
    1-Monomyristin
  • HY-125967
    AM 374 Inhibitor
    AM 374 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。AM 374 对氨基酶活性的抑制作用的 IC50 为 13 nM。AM 374 可用于神经系统疾病的研究。
    AM 374
  • HY-10865
    LY2183240 Inhibitor 98.01%
    LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
    LY2183240
  • HY-116477
    URB937 Inhibitor 99.85%
    URB937 是口服有效的、外周限制的 FAAH 抑制剂，IC50 值为 26.8 nM，可增加 anandamide 水平。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平 (无法透过血脑屏障)。
    URB937
  • HY-19636
    JNJ-42165279 Inhibitor 99.87%
    JNJ-42165279 是一种具有口服活性的 FAAH 抑制剂，对 hFAAH 和 rFAAH 的 IC50 分别为 70 nM 和 313 nM。JNJ-42165279 可用于神经性疼痛领域的研究。
    JNJ-42165279
  • HY-155773
    VU534 Inhibitor 98.53%
    VU534 是一种 NAPE-PLD 激动剂，EC50 为 0.30 μM。VU534 是 FAAH 和 sEH (IC50 值为 1.2 μM) 的双重抑制剂。VU534 NAPE-PLD 依赖性地增强巨噬细胞的胞葬作用。VU534 具有用于心脏代谢疾病研究的潜力。
    VU534
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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