1. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling
  2. FAAH
  3. FAAH-IN-6

FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。

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FAAH-IN-6 Chemical Structure

FAAH-IN-6 Chemical Structure

CAS No. : 1143578-94-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1450
In-stock
10 mg ¥2300
In-stock
25 mg ¥5100
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FAAH-IN-6 (compound 21d) is a potent, orally active and cross the blood-brain barrier fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor with IC50s of 0.72, 0.28 nM for hFAAH, rFAAH, respectively. FAAH-IN-6 shows dose-dependent analgesic efficacy in animal models of both neuropathic and inflammatory pain[1].

IC50 & Target

IC50: 0.72 nM (hFAAH); 0.28 nM (rFAAH)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 IC50
0.72 nM
Compound: 21d
Apparent inhibition of human FAAH expressed in CHOK1 cells using AMCAA as substrate after 30 mins by fluorescence assay
Apparent inhibition of human FAAH expressed in CHOK1 cells using AMCAA as substrate after 30 mins by fluorescence assay
[PMID: 24440478]
体内研究
(In Vivo)

FAAH-IN-6 (compound 21d) (1-10 mg/kg; p.o.) shows significantly ameliorates tactile allodynia in a dose-dependent fashion in SNI-induced neuropathic pain rats model[1].
FAAH-IN-6 (3-10 mg/kg; p.o.) shows significantly ameliorates tactile allodynia of the ipsilateral hind paw in CFA-induced inflammatory pain model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

397.38

Formula

C19H17F2N7O

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (251.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5165 mL 12.5824 mL 25.1648 mL
5 mM 0.5033 mL 2.5165 mL 5.0330 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.29 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5165 mL 12.5824 mL 25.1648 mL 62.9121 mL
5 mM 0.5033 mL 2.5165 mL 5.0330 mL 12.5824 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2582 mL 2.5165 mL 6.2912 mL
15 mM 0.1678 mL 0.8388 mL 1.6777 mL 4.1941 mL
20 mM 0.1258 mL 0.6291 mL 1.2582 mL 3.1456 mL
25 mM 0.1007 mL 0.5033 mL 1.0066 mL 2.5165 mL
30 mM 0.0839 mL 0.4194 mL 0.8388 mL 2.0971 mL
40 mM 0.0629 mL 0.3146 mL 0.6291 mL 1.5728 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5033 mL 1.2582 mL
60 mM 0.0419 mL 0.2097 mL 0.4194 mL 1.0485 mL
80 mM 0.0315 mL 0.1573 mL 0.3146 mL 0.7864 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6291 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
FAAH-IN-6
目录号:
HY-103461
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