2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

FFAR

游离脂肪酸受体 (FFAR) 是由游离脂肪酸 (FFA) 激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。四种特征明确的 FFAR 是 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类；FFA2 和 FFA3 由短链 FFA 激活，主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐。GPR84 由中链 FFA 激活，而 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗代谢紊乱（包括 2 型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的目标。

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112603A
    AP5 sodium Agonist
    AP5 sodium 是一种有效的,，具有口服活性，选择性 GPR40 受体激动剂，具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中，AP5 sodium 作用于 GPR40 受体，EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
    AP5 sodium
  • HY-147678
    GPR40 agonist 5 Agonist
    GPR40 agonist 5 (化合物 I-14) 是一种口服有效的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂，其 EC50 值为 47 nM。GPR40 agonist 5 可降低血糖水平，改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态有充足的控制作用。
    GPR40 agonist 5
  • HY-125603
    Termitomycamide B
    Termitomycamide B (化合物 2) 是一种神经保护剂，可从 Termitomyces titanicus 中获得。Termitomycamide B 能有效抑制内质网应激依赖性细胞死亡。Termitomycamide B 可用于神经退行性疾病的研究。
    Termitomycamide B
  • HY-N0040R
    Ginsenoside Rb2 (Standard)

    人参皂苷 Rb2 (Standard)

    Ginsenoside Rb2 (Standard) 是 Ginsenoside Rb2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。
    Ginsenoside Rb2 (Standard)
  • HY-117787
    TUG-905 Agonist
    TUG-905 是一种有效的 GPR40 激动剂，pEC50 值为 7.03。TUG-905 促进下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905 减轻体重并增加 POMC mRNA 表达。
    TUG-905
  • HY-16619
    AM-5262 Agonist
    AM-5262 是一种 GPR40 完全激动剂，EC50 值为 0.081 μM。 AM-5262 可用于 II 型糖尿病的研究。
    AM-5262
  • HY-147987
    FFA1 agonist-1 Agonist
    FFA1 agonist-1 (Compound 17a) 是一种具有口服活性的脂肪酸受体（FFA1）激动剂，EC50 值为 0.75 μM。FFA1 agonist-1 可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
    FFA1 agonist-1
  • HY-141653
    MK-8666 tromethamine Agonist
    MK-8666 (tromethamine) 是一种 GPR40 激动剂。MK-8666 (tromethamine) 可用于 II 型糖尿病的研究。
    MK-8666 tromethamine
  • HY-162136
    GPR40 agonist 7 Agonist
    GPR40 agonist 7 (Compound 1) 是具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。GPR40 agonist 7 可以显著增加胰岛素和 GLP-1 分泌，具有体内降血糖作用 ED50 为 0.58 mg/kg。
    GPR40 agonist 7
  • HY-148247
    BI-2081 Agonist
    BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50: 4 nM)。BI-2081 诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081 可用于代谢疾病的研究，特别是 2 型糖尿病。
    BI-2081
  • HY-108020
    LY2881835 Agonist
    LY2881835 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY2881835 具有有效且持久的剂量依赖性降低葡萄糖水平，同时显着增加胰岛素和 GLP-1 分泌。LY2881835具有2型糖尿病研究潜力。
    LY2881835
  • HY-12413A
    BMS-986118 Agonist
    BMS-986118 是一种有效的，具有口服活性的、选择性的 GPR40 激动剂，EC50 为 0.07 µM。BMS-986118 具有双重促胰岛素和 GLP-1 分泌作用，在急性动物模型中产生强烈的降血糖作用。
    BMS-986118
  • HY-160628
    GPR120 Agonist 4 Agonist
    GPR120 Agonist 4 (example 1) 是一个 GPR120 激动剂，对 β-arrestin A 和 Calcium A 的 EC50 值分别为 1 μM和 0.35 μM。GPR120 Agonist 4 可用于 II 型糖尿病的研究。
    GPR120 Agonist 4
  • HY-162689
    GprA Agonist
    GprA 是一种新型合成的 G 蛋白偶联受体 120/自由脂肪酸受体 4 (GPR120/FFAR4) 激动剂，对人类 GPR120 全长同工型的 AC50 为 203 nM。GprA 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    GprA
  • HY-164870
    FFAR1/FFAR4 agonist-1 Agonist
    FFAR1/FFAR4 agonist-1 (compound 83) 是一种 FFAR1/FFAR4 激动剂，对 FFAR1 和FFAR4 的 EC50 分别为 1 nM 和 4nM。FFAR1/FFAR4 agonist-1 可用于血糖控制的研究。
    FFAR1/FFAR4 agonist-1
  • HY-148235
    TP-051 Agonist
    TP-051 是一种有效的 FFAR1 激动剂，对人 FFAR1 的 Ki 为 16 nM。TP-051 可增加大鼠胰岛素瘤细胞的胰岛素分泌。TP-051 可用于研究 2 型糖尿病。
    TP-051
  • HY-109692
    GPR120 Agonist 5 Agonist
    GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50=1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合，促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放，GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合，增加胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症，这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
    GPR120 Agonist 5
  • HY-171069
    FFA2 agonist-1 Agonist
    FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50 为 81 nM。FFA2 agonist-1 在 β-arrestin-2 募集试验和 cAMP 抑制试验中表现出活性，EC50 分别为 1.2 μM 和 0.53 μM。FFA2 agonist-1 可引发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，抑制脂肪堆积、肠道功能和食物摄入，可用于肥胖研究。
    FFA2 agonist-1
  • HY-P1123R
    MEDICA16 (Standard) Agonist
    MEDICA16 (Standard)是 MEDICA16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
    MEDICA16 (Standard)
  • HY-135763
    Metabolex-36 Agonist
    Metabolex-36 是一种 FFA4 激动剂，pEC50 值为 5.9，对 FFA1 的 pEC50 值小于 4.0。
    Metabolex-36
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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