2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

FFAR

游离脂肪酸受体 (FFAR) 是由游离脂肪酸 (FFA) 激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。四种特征明确的 FFAR 是 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类；FFA2 和 FFA3 由短链 FFA 激活，主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐。GPR84 由中链 FFA 激活，而 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗代谢紊乱（包括 2 型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的目标。

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19835
    LY2922470 Agonist 99.11%
    LY2922470 是一种有效、选择性的，口服有效的 GPR40 激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    LY2922470
  • HY-132265
    SCO-267 Agonist 99.31%
    SCO-267 是一种变构 GPR40 完全激动剂。SCO-267 可用于包括糖尿病在内的慢性疾病的研究。
    SCO-267
  • HY-116263
    CATPB ≥99.0%
    CATPB 是一种有效的、选择性的游离脂肪酸受体 2 (FFA2R/GPR43) 拮抗剂。
    CATPB
  • HY-19995
    GSK137647A Agonist 99.81%
    GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4)，对于人、小鼠和大鼠的 FFA4，其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对于FFA1、FFA2 和 FFA3，pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
    GSK137647A
  • HY-130120
    HWL-088 Agonist 98.61%
    HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。
    HWL-088
  • HY-101492
    GPR120 Agonist 3 Agonist 99.20%
    GPR120 Agonist 3 是选择性的Gpr120激动剂，logEC50值为 −7.62。
    GPR120 Agonist 3
  • HY-15697
    TUG-770 Agonist 99.35%
    TUG-770 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2，FFA3，FFA4，PPARγ，其他受体，转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
    TUG-770
  • HY-P1123
    MEDICA16 Agonist ≥98.0%
    MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
    MEDICA16
  • HY-103083
    GPR40 agonist 4 Agonist 98.38%
    GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。
    GPR40 agonist 4
  • HY-100775A
    Fezagepras Agonist 99.38%
    Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
    Fezagepras
  • HY-111763
    GPR40/FFAR1 modulator 1 Agonist 98.28%
    GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂，也是其别构调节剂。
    GPR40/FFAR1 modulator 1
  • HY-136896
    FFA3 agonist 1 Agonist
    FFA3 agonist 1 是一种游离脂肪酸受体 3 (FFA3) 激动剂。FFA3 agonist 1 通过激活 FFA3 调节肠道微生物群的健康效应。
    FFA3 agonist 1
  • HY-123297
    TUG-469 Agonist 99.90%
    TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
    TUG-469
  • HY-147351
    GPR40 agonist 6 Agonist 99.64%
    GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是一种有效的、选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) 激动剂，EC50 为 0.058 μM。
    GPR40 agonist 6
  • HY-119242
    BTI-A-404 Inhibitor 99.3%
    BTI-A-404 是一种有效的，选择性和竞争性的人 GPR43 反向激动剂。BTI-A-404 可用于炎症、肥胖和 2 型糖尿病的研究。
    BTI-A-404
  • HY-148418
    TUG-499 Agonist 99.78%
    TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂，pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
    TUG-499
  • HY-114060
    CFMB
    CFMB 是 FFAR2 和 FFAR3 特异性的完全激动剂，靶向 hFFAR2 EC50 值为 0.8 μM, 靶向 rFFAR2 EC50 0.2 μM 。
    CFMB
  • HY-50162
    GPR120 modulator 1 Modulator 98.06%
    GPR120 modulator 1 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调制器。详细信息请参考专利文献 US8394841B2 中 的化合物 F1。GPR120 modulator 1 可用于 GPR120 异常或失调相关疾病的研究，如糖尿病。
    GPR120 modulator 1
  • HY-50172
    GPR120 modulator 2 Modulator
    GPR120 modulator 2 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调制器。详细信息请参考专利文献 US8394841B2 中 的化合物 F13。GPR120 modulator 2 可用于 GPR120 异常或失调相关疾病的研究，如糖尿病。
    GPR120 modulator 2
  • HY-12585
    AM-4668 Agonist ≥99.0%
    AM-4668 是一种 GPR40 激动剂，用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞，激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
    AM-4668
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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