2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. IRAK

IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

白细胞介素-1 受体相关激酶 (IRAK) 是丝氨酸/苏氨酸激酶，通过其在 Toll 样受体 (TLR) 和白细胞介素 1 受体 (IL-1R) 介导的信号通路中的作用，在启动针对外来病原体和其他类型危险的先天免疫反应中发挥关键作用。已鉴定出四种不同的 IRAK 样分子：两种活性激酶 IRAK-1 和 IRAK-4，以及两种非活性激酶 IRAK-2 和 IRAK-M。所有 IRAK 均介导核因子 κB (NF-κB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的激活。

Toll 样受体通过接头分子 MyD88 和 IL-1R 相关激酶家族成员 (IRAK-1、2、M 和 4) 传递信号。IRAK-1 和 IRAK-2 已知能与 MyD88-IRAK-4 形成 Myddosome，介导 TLR7 诱导的 TAK1 依赖性 NF-κB 激活。IRAK-M 已知能作为负调节剂发挥作用，防止 IRAK 与 MyD88 分离，从而抑制下游信号传导。

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

IRAK 亚型特异性产品:

IRAK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7 Inhibitor 99.36%
    IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
    IRAK4-IN-7
  • HY-148290
    KTX-951 Degrader 98.03%
    KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物 PROTAC 降解剂。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM，14 nM 和 13 nM。TX-951 具有抗肿瘤的活性。(粉色: IRAK4 配体-12 (HY-48932); 黑色: 连接子 (HY-W382009); 蓝色: Pomalidomide (HY-10984))
    KTX-951
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.85%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。
    IRAK4-IN-4
  • HY-123854
    PF-06426779 Inhibitor 99.89%
    PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。
    PF-06426779
  • HY-160487
    KME-2780 Inhibitor 98.94%
    KME-2780 是一种有效的选择性 IRAK1 和 IRAK4 双抑制剂，可用于研究先天免疫信号失调和血液恶性肿瘤。
    KME-2780
  • HY-151363
    IRAK4-IN-21 Inhibitor 99.54%
    IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-21
  • HY-153110A
    Larotinib mesylate hydrate Inhibitor 98.66%
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib mesylate hydrate
  • HY-148274
    KTX-582 Inhibitor 98.77%
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-13277
    IRAK inhibitor 3 Modulator 98.86%
    IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
    IRAK inhibitor 3
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6 Inhibitor 99.30%
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    IRAK4-IN-6
  • HY-153224
    GLPG2534 Inhibitor 98.73%
    GLPG2534 是一种具有口服活性的选择性 IRAK4 抑制剂，对人和小鼠 IRAK4 的 IC50 值为 6.4 nM 和 3.5 nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究。
    GLPG2534
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1 Inhibitor 99.83%
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
    IRAK inhibitor 1
  • HY-135382A
    PROTAC IRAK4 degrader-3 Inhibitor
    PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。
    PROTAC IRAK4 degrader-3
  • HY-153368
    Zomiradomide Degrader
    KT-413 (example I-3) 是一种口服有效的 PROTAC 类 IRAK 降解剂。KT-413 由靶蛋白配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311)、E3 泛素酶配体 (blue part)Thalidomide-4-Br (HY-W039116) 和 PROTAC linker (black part) 2-(2-Azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethanamine (HY-168313) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可组成 Thalidomide-NH-C2-2-azaspiro[3.3]heptane (HY-168312)。
    Zomiradomide
  • HY-77048
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 Inhibitor 98.01%
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂，IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
  • HY-151365
    IRAK4-IN-22 Inhibitor 98.20%
    IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-22
  • HY-W014223
    2,4′-Dihydroxybenzophenone

    二苯甲酮 -1

    		Inhibitor 98.00%
    2,4′-Dihydroxybenzophenone (Ultraviolet absorber UV-0) 占据 MD2 的疏水口袋并阻止 TLR4 的二聚化。2,4′-Dihydroxybenzophenone 抑制 LPS 诱导的 mtROS 产生，并通过下调促炎介质、降低 MyD88 的表达、IRAK4 和 NF-κB 的磷酸化来抑制 LPS 诱导的炎症反应。2,4′-Dihydroxybenzophenone 也是一种紫外线吸收剂。
    2,4′-Dihydroxybenzophenone
  • HY-146112
    IRAK4-IN-14 Inhibitor 99.01%
    IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
    IRAK4-IN-14
  • HY-153110
    Larotinib Inhibitor 99.50%
    Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib
  • HY-131903
    HS271 Inhibitor 99.92%
    HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
    HS271
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IRAK Isoform Comparison

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