2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Stem Cell/Wnt
  4. JAK
  5. JAK抑制剂

JAK抑制剂

JAK Isoform Comparison

JAK抑制剂 (337):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    		Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    托法替尼

    		Inhibitor 99.99%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    乌帕替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
  • HY-117287
    Deucravacitinib Inhibitor 99.87%
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
  • HY-15315
    Baricitinib

    巴瑞替尼

    		Inhibitor 99.97%
    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-161683
    Tyk2-IN-19 Inhibitor
    Tyk2-IN-19 (compound 1) 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的 Tyk2 抑制剂。Tyk2-IN-19 可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-113787
    (R)-9b Inhibitor
    (R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50=56 nM)，具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性，但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
  • HY-159536
    Frevecitinibum Inhibitor
    Frevecitinibum (Frevecitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，具有抗炎效果。
  • HY-12000
    AG490 Inhibitor 99.92%
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
  • HY-10409
    Fedratinib Inhibitor 99.87%
    Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    鲁索利替尼磷酸盐

    		Inhibitor 99.97%
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。
  • HY-100754
    Ritlecitinib Inhibitor 99.80%
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的，选择性的 JAK3 抑制剂，IC50 值为 33.1 nM。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.93%
    Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.77%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-N0527
    Pentagalloylglucose

    1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖

    		Inhibitor 99.77%
    Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 是一种口服有效的没食子单宁化合物，也是凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 诱导剂。Pentagalloylglucose 通过 GSK3β/β-catenin 途径诱导细胞凋亡自噬。Pentagalloylglucose 具有抗氧化、抗诱变、抗炎、抗惊厥、心脏保护、抗过敏、降胆甾醇血症和抗肿瘤活性。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    枸橼酸托法替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-10961
    Momelotinib Inhibitor 99.37%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.68%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
  • HY-16997
    Itacitinib Inhibitor 99.97%
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
  • HY-107429
    Abrocitinib Inhibitor 99.26%
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
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