2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101140A
    KI696 isomer Inhibitor 99.32%
    KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针，可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
    KI696 isomer
  • HY-149010
    NXPZ-2 Inhibitor 98.18%
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-W303895
    Luteolin monohydrate Inhibitor 99.01%
    Luteolin (monohydrate) 是 Luteolin 的一水合物。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin monohydrate
  • HY-150579
    Keap1-Nrf2-IN-13 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    Keap1-Nrf2-IN-13
  • HY-122054A
    BPK-29 hydrochloride Inhibitor 99.19%
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29 hydrochloride
  • HY-153873
    MSU38225 Inhibitor 99.52%
    MSU38225 是一种 Nrf-2 抑制剂，能增加活性氧 (ROS) 的水平。MSU38225 可抑制人肺癌细胞的生长，并增强人肺癌细胞对体内外化疗的敏感性。MSU38225 可用于癌症的研究。
    MSU38225
  • HY-N4028
    Hydrangenol Inhibitor 99.63%
    Hydrangenol 是一种口服有效的抗光老化化合物。可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 通过降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平来预防皱纹的形成。
    Hydrangenol
  • HY-144635
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 Inhibitor 98.44%
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-147517
    Keap1-Nrf2-IN-9 Inhibitor 98.52%
    Keap1-Nrf2-IN-9（compound 11）是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂，IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
    Keap1-Nrf2-IN-9
  • HY-N11657
    Sanggenon A

    桑根酮A

    		Inhibitor
    Sanggenon A (Sanggenone A) 通过调节 BV2 和 RAW264.7 细胞中的 NF-κB 和 HO-1/Nrf2 信号通路发挥抗炎作用。Sanggenon A 显着抑制脂多糖 (LPS; HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。
    Sanggenon A
  • HY-151362
    Keap1-Nrf2-IN-14 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM)，其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-14
  • HY-162152
    biKEAP1 Inhibitor
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-RS16271
    Nrf-2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Nrf-2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Nrf-2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Nrf-2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Nrf-2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-147924
    Keap1-Nrf2-IN-11 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 KD2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。
    Keap1-Nrf2-IN-11
  • HY-143243
    Antioxidant agent-5 Inhibitor
    Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 通过激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路对 oxLDL 诱导的内皮损伤起保护作用。
    Antioxidant agent-5
  • HY-N3075R
    Phytol (Standard)

    植物醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Phytol (Standard)是 Phytol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phytol ((E)-Phytol) 是一种具有口服活性的可从叶绿素中提取的二萜醇。Phytol 具有抗氧化、抗炎、抗血吸虫和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Phytol (Standard)
  • HY-149245
    Keap1-Nrf2-IN-15 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其在 FP 试验和 TR-FRET 试验中的 IC50 分别为 77 nM 和 2.5 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-15
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-150578
    Keap1-Nrf2-IN-12 Inhibitor
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-W083376A
    4-Methoxychalcone-1

    4-甲氧基查耳酮

    		Inhibitor
    4-Methoxychalcone 是一种天然存在的查尔酮类化合物。4-Methoxychalcone 具有抗氧化活性，抗炎活性，抗肿瘤活性和抗菌活性。4-Methoxychalcone 可用于对炎症以及肿瘤模型的研究。
    4-Methoxychalcone-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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