2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16561S
    Resveratrol-d4

    白藜芦醇 d4

    		Activator 99.36%
    Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 <
    Resveratrol-d<sub>4</sub>
  • HY-149010
    NXPZ-2 Inhibitor 98.18%
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-134001
    CBR-470-2 Activator 99.45%
    CBR-470-2 是甘氨酸取代的类似物，可以激活 NRF2 信号传导。CBR-470-2 可用于调节糖酵解。
    CBR-470-2
  • HY-150579
    Keap1-Nrf2-IN-13 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    Keap1-Nrf2-IN-13
  • HY-N0606
    Ginsenoside Rh3

    人参皂苷 Rh3

    		Activator 99.95%
    Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。
    Ginsenoside Rh3
  • HY-122054A
    BPK-29 hydrochloride Inhibitor 99.19%
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29 hydrochloride
  • HY-N1913A
    Danshensu sodium

    丹参素钠盐

    		Activator 98.00%
    Danshensu (Dan shen suan A) sodium 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu sodium 可减少活性氧 (ROS) 的产生，上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu sodium 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性，EC50 为 0.97 μM。Danshensu sodium 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用，具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
    Danshensu sodium
  • HY-137315
    TML-6 Activator 99.01%
    TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
    TML-6
  • HY-111659
    His-Pro Activator
    His-Pro 是一种由组氨酰和脯氨酸组成的二肽。
    His-Pro
  • HY-N3847
    Eriodictyol-7-O-glucoside

    圣草酚-7-O-葡糖苷

    		Activator 99.82%
    Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside)，一种类黄酮，是有效的自由基清除剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 也是一种 Nrf2 的激活剂，可防止顺铂诱导的毒性。
    Eriodictyol-7-O-glucoside
  • HY-122936
    Tanshindiol C

    丹参二醇C

    		Activator 98.47%
    Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。
    Tanshindiol C
  • HY-145390
    Nrf2 activator-1 Activator 98.66%
    Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力，包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
    Nrf2 activator-1
  • HY-W303895
    Luteolin monohydrate Inhibitor 99.01%
    Luteolin (monohydrate) 是 Luteolin 的一水合物。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin monohydrate
  • HY-101371
    Hesperin Activator 99.20%
    Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分，是一种 Nrf2 活化剂。
    Hesperin
  • HY-143333
    Nrf2 activator-3 Activator 98.26%
    Nrf2 activator-3 是一种有效的 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-3 用于脑缺血损伤研究。
    Nrf2 activator-3
  • HY-P1328
    TAT-14 Activator 99.66%
    TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
    TAT-14
  • HY-17376S
    Ezetimibe-d4

    依折麦布-D4

    		98.84%
    Ezetimibe-d4 是 Ezetimibe 的氘代物。
    Ezetimibe-d<sub>4</sub>
  • HY-N0449
    Nordihydrocapsaicin

    降二氢辣椒碱

    		Modulator 99.82%
    Nordihydrocapsaicin，辣椒素 (HY-10448) 的类似物，是一种具有口服活性的化合物，具有刺激性质和抗癌活性，发现于新鲜和加工过的辣椒中。Nordihydrocapsaicin 食用时可引起烧灼感。
    Nordihydrocapsaicin
  • HY-N4028
    Hydrangenol Inhibitor 99.63%
    Hydrangenol 是一种口服有效的抗光老化化合物。可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 通过降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平来预防皱纹的形成。
    Hydrangenol
  • HY-N0005S
    Curcumin-d6

    姜黄素 d6

    		Activator 98.00%
    Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物，具有抗炎，抗氧化，抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂，也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
    Curcumin-d<sub>6</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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