2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0682S
    Pyridoxine-d3 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    		≥99.0%
    Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-143333
    Nrf2 activator-3 Activator 98.26%
    Nrf2 activator-3 是一种有效的 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-3 用于脑缺血损伤研究。
    Nrf2 activator-3
  • HY-14645A
    (+)-DHMEQ Activator 99.33%
    (+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
    (+)-DHMEQ
  • HY-162152
    biKEAP1 Inhibitor
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-N0682S3
    Pyridoxine-13C4 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐-13C4

    		98.00%
    Pyridoxine-13C4 (hydrochloride) 是一种 13C 标记的 Pyridoxine hydrochloride。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-<sup>13</sup>C<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-100489R
    TBHQ (Standard)

    特丁基对苯二酚 (标准品)

    		Activator 99.86%
    TBHQ (Standard) 是 TBHQ 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
    TBHQ (Standard)
  • HY-125136
    Chaetominine Inhibitor
    Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。
    Chaetominine
  • HY-N4028
    Hydrangenol Inhibitor 99.33%
    Hydrangenol 是一种口服有效的抗光老化化合物。可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 通过降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平来预防皱纹的形成。
    Hydrangenol
  • HY-N0005S
    Curcumin-d6

    姜黄素 d6

    		Activator 98.00%
    Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物，具有抗炎，抗氧化，抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂，也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
    Curcumin-d<sub>6</sub>
  • HY-N1913A
    Danshensu sodium

    丹参素钠盐

    		Activator
    Danshensu (Dan shen suan A) sodium 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu sodium 可减少活性氧 (ROS) 的产生，上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu sodium 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性，EC50 为 0.97 μM。Danshensu sodium 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用，具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
    Danshensu sodium
  • HY-147924
    Keap1-Nrf2-IN-11 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 KD2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。
    Keap1-Nrf2-IN-11
  • HY-P3090
    [D-Asp3]-Microcystin-LR Activator
    Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 是一种蓝藻毒素。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 能够激活 Nrf2，促进氧化应激反应。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 还可用于毒理学研究。
    [D-Asp3]-Microcystin-LR
  • HY-143243
    Antioxidant agent-5 Inhibitor
    Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 通过激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路对 oxLDL 诱导的内皮损伤起保护作用。
    Antioxidant agent-5
  • HY-P5909
    Keap1-Nrf2 probe
    Keap1-Nrf2 probe 是一种 Keap1-Nrf2 探针。
    Keap1-Nrf2 probe
  • HY-N0682S2
    Pyridoxine-d5 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐-d5; 维生素B6盐酸盐-d5

    Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-N8160
    Dehydrocurdione Activator
    Dehydrocurdione，一种 zedoary 衍生的倍半萜，在 RAW 264.7 巨噬细胞中诱导血红素加氧酶 (HO)-1，一种抗氧化酶。Dehydrocurdione 与 Keap1 相互作用，导致 Nrf2 易位，随后激活 HO-1 E2 增强子。Dehydrocurdione 抑制脂多糖诱导的 NO 释放，NO 是炎症的标志物。抗炎活性。
    Dehydrocurdione
  • HY-147517
    Keap1-Nrf2-IN-9 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-9（compound 11）是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂，IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
    Keap1-Nrf2-IN-9
  • HY-149245
    Keap1-Nrf2-IN-15 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其在 FP 试验和 TR-FRET 试验中的 IC50 分别为 77 nM 和 2.5 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-15
  • HY-122946
    Pterisolic acid B
    Pterisolic Acid B (Compound 2) 是一种对映贝壳杉烷二萜类化合物。 Pterisolic Acid B 可以从蕨类植物Pteris semipinnata（蕨科）中分离出来。
    Pterisolic acid B
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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