2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
  4. LRRK2

LRRK2 (富亮氨酸重复激酶2)

Leucine-rich repeat kinase 2

富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 是 ROCO 蛋白家族中普遍表达的成员。LRRK2 是一种复杂的多结构域蛋白，含有激酶和 GTP 酶酶活性以及多个蛋白质-蛋白质相互作用结构域。LRRK2 是家族性和特发性帕金森病 (PD) 的遗传原因，并且与神经元死亡、囊泡运输、线粒体功能障碍和炎症有关。

LRRK2 是一种由 2527 个氨基酸组成的非常大的蛋白质，已确定其含有多个功能结构域，包括犰狳 (ARM)、锚蛋白重复序列 (ANK)、富含亮氨酸重复序列 (LRR)、复合蛋白的 Ras (ROC)、Roc 的 C 末端 (COR)、MAPK 样激酶和 WD40 基序。LRRK2 突变是散发性和家族性 PD 的重要组成部分。致病突变聚集在 LRRK2 的酶结构域中，激酶活性似乎与细胞毒性相关，这表明可能存在基于激酶的 LRRK2 相关 PD 治疗策略。迄今为止，最典型的突变 G2019S 会导致激酶活性增加，据报道，GTPase 结构域中的突变（例如 R1441C 和 R1441G）也会影响激酶活性。

Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) is a ubiquitously expressed member of the ROCO protein family. LRRK2 is a complex, multidomain protein containing kinase and GTPase enzymatic activities and multiple protein-protein interaction domains. LRRK2 is the genetic cause of both familial and idiopathic Parkinson's disease (PD), and it is associated with neuronal death, vesicle trafficking, mitochondrial dysfunction, and inflammation.

LRRK2 is a very large protein comprised of 2527 amino acids which has been determined to contain multiple functional domains, including armadillo (ARM), ankyrin-repeats (ANK), leucine-rich repeats (LRR), Ras of complex proteins (ROC), C-terminal of Roc (COR), MAPK-like kinase, and WD40 motifs. Mutations in LRRK2 represent a significant component of both sporadic and familial PD. Pathogenic mutations cluster in the enzymatic domains of LRRK2, and kinase activity seems to correlate with cytotoxicity, suggesting the possibility of kinase-based therapeutic strategies for LRRK2-associated PD. The best-characterized mutation to date, G2019S, leads to increased kinase activity, and mutations in the GTPase domain, such as R1441C and R1441G, have also been reported to influence kinase activity.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100411
    MLi-2 Inhibitor 99.80%
    MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
    MLi-2
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.88%
    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
    IKK 16
  • HY-10875
    LRRK2-IN-1 Inhibitor 99.42%
    LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
    LRRK2-IN-1
  • HY-12477
    PF-06447475 Inhibitor 99.94%
    PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
    PF-06447475
  • HY-15796
    GNE0877 Inhibitor 99.81%
    GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
    GNE0877
  • HY-168041
    LRRK2-IN-15 Inhibitor
    LRRK2-IN-15 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-15 对 PBMC 细胞的 IC50 值为 5 nM，对 BCRP 的 IC50 值为 1.5 μM。LRRK2-IN-15 可用于帕金森病的研究。
    LRRK2-IN-15
  • HY-162699
    LY2023-001 Inhibitor
    LY2023-001 是一种有效的 G2019S LRRK2 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。LY2023-001 与 G2019S LRRK2 蛋白中的 Glu1948 和 Ala1950 形成稳定的氢键。
    LY2023-001
  • HY-P10636
    Nictide
    Nictide 是 LRRK2（富含亮氨酸重复蛋白激酶 2）的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化，Km 为 10 μM。
    Nictide
  • HY-148030
    XL01126 Inhibitor 99.81%
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
    XL01126
  • HY-18163
    GNE-7915 Inhibitor 99.82%
    GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915
  • HY-13237
    GSK2578215A Inhibitor 99.78%
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
    GSK2578215A
  • HY-120085
    PFE-360 Inhibitor 99.48%
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
    PFE-360
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.55%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
    IKK 16 hydrochloride
  • HY-15800A
    CZC-25146 Inhibitor 99.10%
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146
  • HY-40294
    Indazole Inhibitor 99.72%
    吲哚唑，又称异吲哚唑 (isoindazole)，是一种杂环芳香有机化合物。其衍生物表现出广泛的生物活性，包括抗炎、抗菌、抗艾滋病、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤的特性。吲哚唑及其衍生物可用于癌症、神经系统疾病、心血管疾病、胃肠道疾病的研究。
    Indazole
  • HY-112855
    PF-06454589 Inhibitor 99.91%
    PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
    PF-06454589
  • HY-B0792
    CZC-54252 Inhibitor 99.38%
    CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
    CZC-54252
  • HY-12282
    GNE-9605 Inhibitor 99.72%
    GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    GNE-9605
  • HY-112809
    GSK2646264 Inhibitor 98.39%
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2/KDR/Flk-1、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
    GSK2646264
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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