2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. MAGL

MAGL (单酰甘油酯酶)

Monoacylglycerol lipase

单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 是一种丝氨酸水解酶，在催化单酰甘油水解为甘油和脂肪酸的过程中起着至关重要的作用。MAGL 通过将丰富的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油降解为花生四烯酸（前列腺素和其他炎症介质的前体），将内源性大麻素和二十烷酸系统连接在一起。

MAGL 在脂质信号传导中起着关键作用：i) 它是控制 2-AG 水平的主要酶，2-AG 是一种具有各种神经保护作用的重要脂质；ii) MAGL 失活会导致脑内 2-AG 水平升高和 AA（促炎前列腺素的关键前体）水平降低，从而减少神经炎症； iii) MAGL 调节侵袭性癌细胞中的游离脂肪酸 (FFA) 水平，这种 MAGL 促进的脂肪酸网络驱动多种促肿瘤信号通路。MAGL 正在成为各种疾病的有希望的药物靶点。

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.

MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.

MAGL 相关产品 (72):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12332
    JW 642 Inhibitor 99.90%
    JW 642是一高效MAGL抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
    JW 642
  • HY-111538
    MAGL-IN-1 Inhibitor 99.78%
    MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
    MAGL-IN-1
  • HY-119033
    MGL-IN-1 Inhibitor 98.65%
    MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
    MGL-IN-1
  • HY-120177
    KT182 Inhibitor 99.93%
    KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
    KT182
  • HY-101457
    JZP-430 Inhibitor 99.74%
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
    JZP-430
  • HY-121476
    Arachidonoyl Serinol Inhibitor ≥98.0%
    Arachidonoyl Serinol，一种大麻素的内源性代谢物，是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂。Arachidonoyl Serinol 抑制 [3H]2-oleoylglycerol 和 [3H]anandamide 的水解，IC50 值约为 70 μM。
    Arachidonoyl Serinol
  • HY-114926
    KT185 Inhibitor 99.30%
    KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
    KT185
  • HY-111512
    PF-06795071 Inhibitor 99.31%
    PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂，IC50 为 3 nM。
    PF-06795071
  • HY-132310
    MAGL-IN-4 Inhibitor 99.91%
    MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
    MAGL-IN-4
  • HY-163733
    AKU-005 Inhibitor 99.48%
    AKU-005 是一种 FAAH 和 MAGL 双重抑制剂，对大鼠和人类 FAAH 的 IC50 值分别为 63, 389 nM。AKU-005 具有研究三叉神经痛觉过敏的潜力。
    AKU-005
  • HY-132246
    WWL123 analogue-1 Inhibitor 98.04%
    WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂，IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
    WWL123 analogue-1
  • HY-121422
    JZP-361 Inhibitor 99.72%
    JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂，IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性，可用于哮喘的研究。
    JZP-361
  • HY-136562
    N-Arachidonyl maleimide

    N-花生四烯酸马来酰亚胺

    		Inhibitor 99.18%
    N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的，不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 值为 140 nM。
    N-Arachidonyl maleimide
  • HY-18544
    AA38-3 Inhibitor 99.89%
    AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。
    AA38-3
  • HY-152148
    JZP-MA-11 Inhibitor 99.26%
    JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体，靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6，IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
    JZP-MA-11
  • HY-129121
    ML-​226 Inhibitor 98.76%
    ML226 是一种有效的 α/β hydrolase domain-containing protein 11 (ABHD11) 抑制剂，体外和原位的 IC50s 分别为 15 和 0.68 nM。
    ML-​226
  • HY-168032
    MAGL-IN-18 Inhibitor
    MAGL-IN-18 (compound 118) 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂，其 IC50 为 0.03 nM。
    MAGL-IN-18
  • HY-117722
    JW 618 Inhibitor
    JW 618 是一种选择性 ABHD6 抑制剂，对小鼠和大鼠 ABHD6 的 IC50 分别为 38 和 13 nM。
    JW 618
  • HY-116793
    Dimepiperate

    哌草丹

    Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate
  • HY-143263
    FAAH/MAGL-IN-1 Inhibitor
    FAAH/MAGL-IN-1 (compound SIH 3) 是一种有效的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 29 nM。 FAAH/MAGL-IN-1 具有研究神经性疼痛的潜力。
    FAAH/MAGL-IN-1
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