2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. MAGL

MAGL (单酰甘油酯酶)

Monoacylglycerol lipase

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.

MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.

MAGL 相关产品 (66):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120215
    KT203 Inhibitor 99.86%
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
    KT203
  • HY-116895
    JJH260 Inhibitor 98.05%
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-108613
    JJKK 048 Inhibitor 99.55%
    JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。
    JJKK 048
  • HY-121476
    Arachidonoyl Serinol Inhibitor ≥98.0%
    Arachidonoyl Serinol，一种大麻素的内源性代谢物，是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂。Arachidonoyl Serinol 抑制 [3H]2-oleoylglycerol 和 [3H]anandamide 的水解，IC50 值约为 70 μM。
    Arachidonoyl Serinol
  • HY-125143
    ABC34 Inhibitor 99.90%
    ABC34 是 JJH260 的无活性对照化合物。ABC34 不抑制 AIG1 的氟膦酸酯反应性或羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性。ABC34 可以抑制 ABHD6 和 PPT122 的活性。
    ABC34
  • HY-114926
    KT185 Inhibitor 99.30%
    KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
    KT185
  • HY-111512
    PF-06795071 Inhibitor 99.31%
    PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂，IC50 为 3 nM。
    PF-06795071
  • HY-132310
    MAGL-IN-4 Inhibitor 99.91%
    MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
    MAGL-IN-4
  • HY-128035
    ML-211 Inhibitor 98.06%
    ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1) (IC50=17 nM) 和 LYPLA2 (IC50=30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11，其IC50 值为 10 nM，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
    ML-211
  • HY-18544
    AA38-3 Inhibitor 99.89%
    AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。
    AA38-3
  • HY-132246
    WWL123 analogue-1 Inhibitor 98.04%
    WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂，IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
    WWL123 analogue-1
  • HY-121422
    JZP-361 Inhibitor 99.72%
    JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂，IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性，可用于哮喘的研究。
    JZP-361
  • HY-136562
    N-Arachidonyl maleimide

    N-花生四烯酸马来酰亚胺

    		Inhibitor 99.18%
    N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的，不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 值为 140 nM。
    N-Arachidonyl maleimide
  • HY-119033
    MGL-IN-1 Inhibitor 98.65%
    MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
    MGL-IN-1
  • HY-117722
    JW 618 Inhibitor
    JW 618 是一种选择性 ABHD6 抑制剂，对小鼠和大鼠 ABHD6 的 IC50 分别为 38 和 13 nM。
    JW 618
  • HY-116793
    Dimepiperate

    哌草丹

    Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate
  • HY-143263
    FAAH/MAGL-IN-1 Inhibitor
    FAAH/MAGL-IN-1 (compound SIH 3) 是一种有效的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 29 nM。 FAAH/MAGL-IN-1 具有研究神经性疼痛的潜力。
    FAAH/MAGL-IN-1
  • HY-152152
    JZP-MA-13 Inhibitor
    JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
    JZP-MA-13
  • HY-103463
    SA57 Inhibitor ≥99.0%
    SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂，对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM）和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM)，但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
    SA57
  • HY-157038
    MAGL-IN-8 Inhibitor
    MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 的 IC50 为 2.5 ± 0.4 nM。
    MAGL-IN-8
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