2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. NAMPT

NAMPT (烟酰胺磷酸核糖转移酶)

Nicotinamide phosphoribosyl transferase; PBEF; Visfatin; pre-B cell-enhancing factor; Pre-B cell colony enhancing factor

烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 是一种限速酶，在哺乳动物烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 合成补救途径中，它催化烟酰胺 (NAM) 和磷酸核糖焦磷酸转化为烟酰胺单核苷酸 (NMN)。NAMPT 以两种形式存在，即细胞内 NAMPT (iNAMPT) 和细胞外 NAMPT (eNAMPT)。

iNAMPT 水平在棕色脂肪组织 (BAT)、肝脏和肾脏中较高，在白色脂肪组织 (WAT)、肺、脾、睾丸和骨骼肌中处于中等水平，在脑和胰腺中检测不到。eNAMPT 被认为是通过 iNAMPT 的翻译后修饰产生的，主要从脂肪组织释放到血浆中，在那里它催化 NMN 的合成。尽管细胞内的 NAMPT 是控制 NAD 代谢的关键酶，但据报道，eNAMPT 可作为细胞因子发挥作用，在生理学和病理学中发挥多种作用。循环 eNAMPT 与多种代谢和炎症疾病有关，包括癌症。

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) is the rate-limiting enzyme which catalyzes the conversion of nicotinamide (NAM) and phosphoribosyl-pyrophosphates to nicotinamide mononucleotide (NMN) in the mammalian nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) synthetic salvage pathway. NAMPT exists in two forms, intracellular NAMPT (iNAMPT) and extracellular NAMPT (eNAMPT).

iNAMPT levels are high in brown adipose tissue (BAT), liver and kidney, intermediate in white adipose tissue (WAT), lung, spleen, testes and skeletal muscle, and undetectable in brain and pancreas. eNAMPT, thought to be produced through post-translational modification of iNAMPT, is released into plasma predominantly from adipose tissue, where it catalyses the synthesis of NMN. Although intracellular NAMPT is a key enzyme in controlling NAD metabolism, eNAMPT has been reported to function as a cytokine, with many roles in physiology and pathology. Circulating eNAMPT has been associated with several metabolic and inflammatory disorders, including cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147193
    Nampt-IN-10 TFA Inhibitor 98.70%
    Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
    Nampt-IN-10 TFA
  • HY-14373
    CB30865 Inhibitor 98.75%
    CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。CB30865 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    CB30865
  • HY-130606
    Nampt-IN-5 Inhibitor 98.02%
    Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
    Nampt-IN-5
  • HY-14374
    GPP78 Inhibitor ≥99.0%
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性，IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
    GPP78
  • HY-15766A
    GNE-617 hydrochloride Inhibitor 99.16%
    GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂，抑制 NAMPT 活性，IC50 为 5 nM。
    GNE-617 hydrochloride
  • HY-162537
    LYP-8 Inhibitor
    LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂，在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078)，黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN-11 (HY-158689))。
    LYP-8
  • HY-108701
    Nampt-IN-3 Inhibitor 98.97%
    Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
    Nampt-IN-3
  • HY-101280
    LB-60-OF61 Inhibitor 99.25%
    LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
    LB-60-OF61
  • HY-14375
    CB 300919 Inhibitor 98.01%
    CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子，在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。CB 300919 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    CB 300919
  • HY-P990319
    ALT-100 (Human IgG4) Inhibitor
    ALT-100 (Human IgG4) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 NAMPT。ALT-100 (Human IgG4) 带有 huIgG1/huIgG4 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。对于炎症或纤维化疾病，ALT-100 (Human IgG4) 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。对于其他适应症，ALT-100 的同型对照可以参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    ALT-100 (Human IgG4)
  • HY-101280A
    LB-60-OF61 hydrochloride Inhibitor
    LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
    LB-60-OF61 hydrochloride
  • HY-148572
    NAMPT/IDO1-IN-1 Inhibitor
    NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
    NAMPT/IDO1-IN-1
  • HY-147756
    Nampt-IN-7 Inhibitor
    Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性，其 IC50 值为 24.28 μM。
    Nampt-IN-7
  • HY-162124
    HDAC/NAMPT-IN-1 Inhibitor
    HDAC/NAMPT-IN-1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂，IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM[1 ]。
    HDAC/NAMPT-IN-1
  • HY-147795
    Nampt-IN-8 Inhibitor
    Nampt-IN-8 (Compound 10d) 是一种 NAMPT 抑制剂，IC50 值为 0.183 μM。Nampt-IN-8 也是一种比较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 诱导凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 产生。
    Nampt-IN-8
  • HY-162519
    LZFPN-90 Inhibitor
    LZFPN-90 (LZ90) 是一种 NAMPT/PD-L1 双重靶向化合物。LZFPN-90 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用和 NAMPT 活性。LZFPN-90 以 NAMPT 依赖性方式抑制细胞生长并阻断细胞周期，随后诱导细胞凋亡。LZFPN-90 发挥靶点依赖性抗肿瘤活性，影响代谢过程和免疫系统。
    LZFPN-90
  • HY-162269
    Nampt activator-5 Activator
    Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)) 激活剂，KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生，并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
    Nampt activator-5
  • HY-157421
    Nampt activator-4 Modulator
    Nampt activator-4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator-4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+)。
    Nampt activator-4
  • HY-147838
    Nampt-IN-9 Inhibitor
    Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
    Nampt-IN-9
  • HY-163499
    NAMPT activator-7 Activator
    NAMPT activator-7 (Compound 232) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-7 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-7
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