2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Neurokinin Receptor
  5. NK1 Isoform
  6. NK1 拮抗剂

NK1 拮抗剂

NK1 拮抗剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14751
    Rolapitant

    罗拉匹坦

    		Antagonist 98.65%
    Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
  • HY-101249
    L-732138 Antagonist ≥99.9%
    L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate Antagonist 99.84%
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride Antagonist 99.11%
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-119095
    L-741671 Antagonist
    L-741671 是一种选择性、可渗透脑的神经激肽 (hNKI) 受体 (neurokininl (hNKI) receptor) 拮抗剂，在大鼠、人类和雪貂中的 Ki 分别为 64 nM、0.03 nM 和 0.7 nM。
  • HY-12140
    Vestipitant Antagonist
    Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1)，具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化，缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
  • HY-122347A
    Orvepitant maleate Antagonist 99.99%
    Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
  • HY-P0061
    Vapreotide

    伐普肽

    		Antagonist 98.06%
    Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 330 nM。
  • HY-P1194
    Spantide I Antagonist 99.85%
    Spantide I 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10，从而显著减少角膜穿孔。
  • HY-P1722
    Spantide II Antagonist 98.01%
    Spantide II 是一种十一肽物质 P (SP) 类似物，是一种有效的神经激肽-1 受体 (NK-1R) 拮抗剂。Spantide II 与 NK-1R 结合并阻断与 SP 相关的促炎活性。Spantide II 可用于炎症性皮肤病的研究，如银屑病和接触性皮炎。
  • HY-14406A
    L-733060 hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。
  • HY-151413
    MEN 10207 Antagonist 99.69%
    MEN 10207 是一种选择性 NK-2 (Neurokinin Receptor) 速激肽受体拮抗剂。MEN 10207 在 NK-1、NK-2 和 NK-3 速激肽受体的三种单受体体外测定中的 pA2 值分别为 5.2、7.9 和 4.9。
  • HY-133206A
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride Antagonist 99.70%
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride) 是一种 NK1 拮抗剂，对人 NK1 和 NK3 受体的 pKi 值分别为 9.5 和 6.1。Fosnetupitant chloride monohydrochloride 是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前药。
  • HY-P0061A
    Vapreotide acetate

    醋酸伐普肽

    		Antagonist 99.85%
    Vapreotide acetate (RC-160 acetate; BMY-41606 acetate) 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 330 nM。
  • HY-16436
    Rolapitant hydrochloride hydrate Antagonist 98.25%
    Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
  • HY-108479
    Nolpitantium

    诺匹坦铵

    		Antagonist
    Nolpitantium (SR140333) 是一种有效的、选择性的、竞争性的、非肽性的速激肽 NK1 受体拮抗剂。Nolpitantium 阻断大鼠丘脑神经元在伤害性刺激后的激活。
  • HY-P3881
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9)-Substance P Antagonist
    (D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9)-Substance P 是一种选择性的 NK1 receptor 拮抗剂。
  • HY-P3802
    [D-Trp2,7,9] Substance P Antagonist
    [D-Trp2,7,9] Substance P 是一种速激肽 (Neurokinin Receptor) 拮抗剂，对 NK-1、NK-2 和 NK-3 受体的 Ki 值分别为 1 μM、1.3 μM 和 ~9 μM。
  • HY-14751A
    Rolapitant hydrochloride

    罗拉匹坦盐酸盐

    		Antagonist
    Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
  • HY-108481
    L-760735 Antagonist ≥99.0%
    L-760735 是一种高亲和力、选择性和口服活性的 NK1 受体拮抗剂，对人源 NK1 受体的 IC50 值为 0.19 nM。L-760735 具有抗焦虑和抗抑郁样作用。
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