2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor
  4. Rolapitant

Rolapitant  (Synonyms: 罗拉匹坦; SCH619734)

目录号: HY-14751 纯度: 98.65%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Rolapitant Chemical Structure

Rolapitant Chemical Structure

CAS No. : 552292-08-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥940
In-stock
1 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5000
In-stock
200 mg   询价  
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Rolapitant 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rolapitant (SCH619734) is a potent, selective, long-acting and orally active neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with a Ki of 0.66 nM. Rolapitant does not interact with CYP3A4. Rolapitant shows potent anti-emetic activity in a ferret emesis model[1][2].

IC50 & Target[1]

human NK1

0.66 nM (Ki)

gerbil NK1

0.13 nM (Ki)

guinea pig NK1

0.72 nM (Ki)

monkey NK1

2.5 nM (Ki)

rabbit NK1

31.7 nM (Ki)

rat NK1

78.6 nM (Ki)

mouse NK1

60.4 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Rolapitant has high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of more than 1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit[1].
Rolapitant (1-1000 nM) inhibits the GR-73632 (an NK1 receptor agonist)-induced calcium efflux with a concentration-dependent and competitive manner in CHO cells expressing the human NK1 receptor[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Rolapitant 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Rolapitant (0.03-1 mg/kg for PO, 0.3-1 mg/kg for IV; single dosage) attenuates the GR-73632-induced foot-tapping response in Mongolian Gerbils[1].
Rolapitant (0.03-1 mg/kg; PO; single dosage; observed for 72 h) blocks acute emesis induced by both apomorphine and cisplatin in ferrets[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Mongolian Gerbils (30-60 g; anesthetized by inhalation of an oxygen:isofluorane mixture after 4 h PO or immediately after IV, then injected with 5 μl of 3 pmol solution of GR-73632 via ICV)[1]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg for PO, 0.3 and 1 mg/kg for IV
Administration: PO or IV, single dosage
Result: Attenuated dose-dependently the GR-73632-induced foot-tapping response when administered PO 4 h before testing, with an ID90 of 0.3 mg/kg, and the inhibition in foot tapping for at least 24 h.
Blocked dose-dependently the foot tapping induced by GR-73632 when administered IV, with complete blockade observed at 1 mg/kg.
Animal Model: Ferrets (treated with subcutaneous administration of 0.125 mg/kg apomorphine or intraperitoneal administration of 10 mg/kg cisplatin)[1]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg
Administration: PO; single dosage; observed for 72 h
Result: Blocked dose-dependently acute emesis induced by both apomorphine and cisplatin in ferrets.
Produced a robust decrease in retches and vomits in ferrets that was maintained throughout the 72 h observation period.
Clinical Trial
分子量

500.48

Formula

C25H26F6N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

罗拉匹坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (59.94 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9981 mL 9.9904 mL 19.9808 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9981 mL 3.9962 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Rolapitant 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9981 mL 9.9904 mL 19.9808 mL 49.9520 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9981 mL 3.9962 mL 9.9904 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9990 mL 1.9981 mL 4.9952 mL
15 mM 0.1332 mL 0.6660 mL 1.3321 mL 3.3301 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4995 mL 0.9990 mL 2.4976 mL
25 mM 0.0799 mL 0.3996 mL 0.7992 mL 1.9981 mL
30 mM 0.0666 mL 0.3330 mL 0.6660 mL 1.6651 mL
40 mM 0.0500 mL 0.2498 mL 0.4995 mL 1.2488 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3996 mL 0.9990 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Rolapitant552292-08-7SCH619734罗拉匹坦SCH 619734SCH-619734Neurokinin ReceptorNK receptorTachykinin receptorlong-actingorally activeanti-emeticemesisferretMongolian Gerbilsfoot tappingretchesvomitsInhibitorinhibitorinhibit

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Rolapitant
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