2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. PAI-1

PAI-1 (纤溶酶原激活物抑制物1)

Plasminogen activator inhibitor-1

PAI-1（纤溶酶原激活剂抑制剂-1，也称为 SERPINE1）是丝氨酸蛋白酶抑制剂（SERPIN）家族的成员，是两种主要哺乳动物纤溶酶原激活剂（尿型 (uPA) 和组织型 (tPA)）的主要抑制剂。作为纤溶酶原激活的主要负调节剂，PAI-1是调节血栓形成和纤维蛋白溶解之间生理平衡的重要因素。PAI-1 是一种不稳定的分子，以四种不同的形式存在：活性、潜伏、裂解和靶结合形式。

高PAI-1水平与许多心血管疾病有关。PAI-1还在细胞迁移、粘附、衰老、癌症侵袭和组织重塑中发挥重要作用。此外，PAI-1水平已被广泛证实是乳腺癌的生物预后因素和其他癌症预后不良的标志。PAI-1 也是与非酒精性脂肪肝相关的血浆生物标志物之一。这些关联使得 PAI-1 成为一个颇具吸引力的药物靶点。

PAI-1 (Plasminogen activator inhibitor-1, also known as SERPINE1) is a member of serine protease inhibitor (SERPIN) family that acts as the primary inhibitor of two main mammalian plasminogen activators, urinary-type (uPA) and tissue-type (tPA). As the main negative regulator of plasminogen activation, PAI-1 is an essential factor in regulation of the physiological balance between thrombosis and fibrinolysis. PAI-1 is a labile molecule that exists in four different forms: active, latent, cleaved and target bound form.

High PAI-1 levels are associated with many cardiovascular diseases. PAI-1 also plays important roles in cell migration, adhesion, senescence, cancer invasion and tissue remodeling. Moreover, the PAI-1 level was extensively validated as the biological prognostic factor in breast cancer and as a marker of a poor prognosis in other cancers. PAI-1 is also one of the plasma biomarkers associated with nonalcoholic fatty liver disease. These associations have made PAI-1 an attractive pharmaceutical target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15253
    Tiplaxtinin Inhibitor 98.78%
    Tiplaxtinin 是一种有效的，具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。
    Tiplaxtinin
  • HY-B0236
    6-Aminocaproic acid

    氨基己酸

    		Inhibitor 98.77%
    6-Aminocaproic acid (EACA)，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
    6-Aminocaproic acid
  • HY-101761
    TM5441 Inhibitor 98.32%
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1)，抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
    TM5441
  • HY-P2230
    Angstrom6 Inhibitor 99.01%
    Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。
    Angstrom6
  • HY-100447
    TM5275 sodium Inhibitor 98.99%
    TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1)，IC50值为6.95 μM。
    TM5275 sodium
  • HY-N0518R
    Toddalolactone (Standard)

    毛两面针素 (Standard)

    		Inhibitor
    Toddalolactone (Standard)是 Toddalolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Toddalolactone，Toddalia asiatica 的主要成分，抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1 (PAI-1) 的活性， IC50 为 37.31 μM。
    Toddalolactone (Standard)
  • HY-N1504R
    Loureirin B (Standard)

    龙血素 B (Standard)

    		Inhibitor
    Loureirin B (Standard) 是 Loureirin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。
    Loureirin B (Standard)
  • HY-B0236R
    6-Aminocaproic acid (Standard)

    氨基己酸 (Standard)

    		Inhibitor
    6-Aminocaproic acid (Standard)是 6-Aminocaproic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Aminocaproic acid (EACA)，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾
    6-Aminocaproic acid (Standard)
  • HY-16511
    Upamostat 99.02%
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
    Upamostat
  • HY-14759
    Aleplasinin Inhibitor 99.26%
    Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1，纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aleplasinin
  • HY-100415
    UKI-1 Inhibitor
    UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂，可抑制癌细胞的侵袭能力。
    UKI-1
  • HY-101214
    UK-371804 Inhibitor ≥98.0%
    UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂，Ki值为10 nM。
    UK-371804
  • HY-122542B
    PPACK TFA Inhibitor 99.28%
    PPACK TFA 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK TFA 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
    PPACK TFA
  • HY-120516
    CDE-096 Inhibitor 99.97%
    CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50=30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活，并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50=19、22 和 18 nM)。
    CDE-096
  • HY-116868
    Anecortave acetate

    δ-9(11)-氢化可的松醋酸酯

    		Activator 99.81%
    Anecortave acetate 是一种有效的眼部血管抑制剂。Anecortave acetate 抑制由许多不同的血管生成因子诱导的新血管形成，也能增加纤溶酶原激活物抑制子 1 (PAI-1) mRNA表达。Anecortave acetate 可用于研究眼部新生血管疾病。
    Anecortave acetate
  • HY-122098
    Diaplasinin Inhibitor 99.97%
    Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 295 nM，具有抗血栓功效。
    Diaplasinin
  • HY-114330A
    ZK824859 hydrochloride Inhibitor 99.03%
    ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC50 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。
    ZK824859 hydrochloride
  • HY-N1504
    Loureirin B

    龙血素 B

    		Inhibitor 99.16%
    Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。
    Loureirin B
  • HY-N0518
    Toddalolactone

    毛两面针素

    		Inhibitor 99.97%
    Toddalolactone，Toddalia asiatica 的主要成分，抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1 (PAI-1) 的活性， IC50 为 37.31 μM。
    Toddalolactone
  • HY-108447
    BC-11 hydrobromide Inhibitor ≥99.0%
    BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
    BC-11 hydrobromide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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