2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PAI-1
  4. TM5275 sodium

TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1)，IC50值为6.95 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TM5275 sodium Chemical Structure

TM5275 sodium Chemical Structure

CAS No. : 1103926-82-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥658
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥910
In-stock
25 mg ￥1730
In-stock
50 mg ￥2680
In-stock
100 mg ￥3966
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

TM5275 sodium 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TM5275 sodium is a plasminogen activator inhibitor (PAI-1) with an IC50 of 6.95 μM.

IC50 & Target

IC50: 6.95 μM (PAI-1)[1]
体外研究
(In Vitro)

对接研究表明，TM5275 与 PAI-1 的 A β-折叠 (s4A) 位置的第 4 链结合。TM5275 是一种选择性 PAI-1，并且 (高达 100 μM) 不会干扰其他丝氨酸蛋白酶抑制剂/丝氨酸蛋白酶系统[1]。浓度为 20 和 100 μM 的 TM5275 通过抑制 tPA-GFP-PAI-1 高分子量复合物的形成，显著延长 tPA-GFP 在 VEC 上的保留。TM5275 增强了纤溶酶原的时间依赖性积累以及 tPA-GFP 表达细胞上和周围纤维蛋白凝块的溶解[2]。在 ES-2 和 JHOC-9 细胞中，用 70-100 μM TM5275 处理 72 小时后细胞活力降低。从 48 小时到 96 小时，100 μM TM5275 抑制细胞生长。与对照处理相比，用 100 μM TM5275 处理的细胞中细胞培养基中的活性 PAI-1 显著降低。提示 TM5275 在 PAI-1 高表达的卵巢癌中发挥抗增殖作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TM5275 sodium 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

TM5275 对小鼠和大鼠表现出良好的药代动力学特征和极低的毒性。在大鼠血栓形成模型中。给予 10 和 50 mg/kg TM5275 (分别为 60.9±3.0 和 56.8±2.8 mg) 的大鼠的血凝块重量显著低于载体处理的大鼠 (72.5±2.0 mg)。TM5275 (50 mg/kg) 的抗血栓效果与参考抗血栓化合物噻氯匹定 (500 mg/kg) 相当。剂量为 10 mg/kg 后，TM5275 的血浆浓度达到 17.5±5.2 μM。TM5275 (5 mg/kg) 联合 tPA (0.3 mg/kg) 可显著增强单独使用 tPA (0.3 mg/kg) 的抗血栓形成作用，并提供与高剂量 tPA (3 mg/kg) 相似的益处[1]。

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分子量

543.97

Formula

C28H27ClN3NaO5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (114.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8383 mL 9.1917 mL 18.3834 mL
5 mM 0.3677 mL 1.8383 mL 3.6767 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.99%

COA (286 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay

TM5275 exhibits a favorable pharmacokinetics profile and very low toxicity to mice and rats. In rat thrombosis models. Blood clot weights are significantly lower in rats administered 10 and 50 mg/kg of TM5275 (60.9±3.0 and 56.8±2.8 mg, respectively) than in vehicle-treated rats (72.5±2.0 mg). The antithrombotic effectiveness of TM5275 (50 mg/kg) is equivalent to that of ticlopidine (500 mg/kg), a reference antithrombotic compound. Plasma concentration of TM5275 reaches 17.5±5.2 μM after a dose of 10 mg/kg. TM5275 (5 mg/kg) combined with tPA (0.3 mg/kg) significantly enhances the antithrombotic effect of tPA (0.3 mg/kg) alone and provides a benefit similar to that of a high tPA dose (3 mg/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

ES2 cells are treated with DMSO (control) or 100 μM TM5275 for the indicated periods (24, 48, 72, 96 hour). Cell growth is determined by CellTiter-Glo assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats: Thrombus formation in arteriovenous shunts is achieved in male CD rats. Either TM5275 (10 and 50 mg/kg, n=9) or ticlopidine (500 mg/kg, n=6), suspended in 0.5% CMC solution, is administered orally by gavage 90 mins before the study. Control rats are administered only a 0.5% CMC solution (n=10). Blood is allowed to circulate through the shunt for 30 mins. The wet weight of the thrombus covering the silk thread is eventually measured[1].

Mice: TM5275 is administered orally by gavage to male ICR mice (50 mg/kg). Heparinized blood samples are collected from the vein before (0 h) and 1, 2, 6, and 24 h after oral drug administration. Plasma drug concentration is determined on a reverse-phase high-performance liquid chromatography[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

TM5275 sodium 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8383 mL 9.1917 mL 18.3834 mL 45.9584 mL
5 mM 0.3677 mL 1.8383 mL 3.6767 mL 9.1917 mL
10 mM 0.1838 mL 0.9192 mL 1.8383 mL 4.5958 mL
15 mM 0.1226 mL 0.6128 mL 1.2256 mL 3.0639 mL
20 mM 0.0919 mL 0.4596 mL 0.9192 mL 2.2979 mL
25 mM 0.0735 mL 0.3677 mL 0.7353 mL 1.8383 mL
30 mM 0.0613 mL 0.3064 mL 0.6128 mL 1.5319 mL
40 mM 0.0460 mL 0.2298 mL 0.4596 mL 1.1490 mL
50 mM 0.0368 mL 0.1838 mL 0.3677 mL 0.9192 mL
60 mM 0.0306 mL 0.1532 mL 0.3064 mL 0.7660 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1149 mL 0.2298 mL 0.5745 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0919 mL 0.1838 mL 0.4596 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TM52751103926-82-4TM 5275TM-5275PAI-1Plasminogen activator inhibitor-1Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TM5275 sodium
目录号：
HY-100447
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