2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. PAI-1 Apoptosis
  4. Tiplaxtinin

Tiplaxtinin  (Synonyms: PAI-039; Tiplasinin)

目录号: HY-15253 纯度: 98.78%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tiplaxtinin 是一种有效的，具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tiplaxtinin Chemical Structure

Tiplaxtinin Chemical Structure

CAS No. : 393105-53-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥294
In-stock
5 mg ￥679
In-stock
10 mg ￥955
In-stock
50 mg ￥3650
In-stock
100 mg ￥5488
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Tiplaxtinin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tiplaxtinin is a selective and orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) with IC50 of 2.7 μM[1].

IC50 & Target

IC50: 2.7 μM (PAI-1)[1]
体外研究
(In Vitro)

Tiplaxtinin (PAI-039)，一种 PAI-1 活性的小分子抑制剂，作用于尿路上皮细胞系。在用 Tiplaxtinin 处理的 T24 细胞中注意到细胞增殖的显著抑制，并记录了良好的 IC50 值为 43.7±6.3 μM，在 UM-UC-14 细胞中为 52.8±1.6 μM，而良性细胞系 UROtsa 具有更高的 IC50 值，为 70.3±0.1 μM。值得注意的是，Tiplaxtinin 在分离细胞中的 IC50 值，在 T24 中为 19.7±3.8 μM，在 UM-UC-14 中为 44.5±6.5 μM，在 UROtsa 中为 31.6±6.1 μM，显著低于 IC 50 值是针对在附着条件下存在 Tiplaxtinin 的情况下培养的细胞计算的[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tiplaxtinin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在腔静脉方案中，Tiplaxtinin (PAI-039) 预处理显著降低了 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时的血栓重量。当 Tiplaxtinin 在稳定的动脉和静脉血栓形成 4 小时后在处理范例中给药时，24 小时后在 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时观察到血栓重量显著降低[1]。
Tiplaxtinin (PAI-039) 通过口服强饲法施用于携带人膀胱癌细胞系 T24 异种移植物和人宫颈癌 HeLa 细胞异种移植物的无胸腺小鼠。与未处理的对照相比，用 Tiplaxtinin 处理的 T24 和 HeLa 细胞异种移植物的皮下肿瘤生长显著减少。具体而言，在研究结束时，对照 T24 异种移植肿瘤为 1，150±302 mm3，而 5 mg 处理的 T24 异种移植肿瘤为 593±328 mm3/kg Tiplaxtinin (P<0.0001) 和 627±248 mm3 对于用 20 mg/kg (P<0.0001) 处理的 T24 异种移植物[2]。
Tiplaxtinin (1、3 和 10 mg/kg) 受到冠状动脉的电解损伤。Tiplaxtinin (PAI-039) 导致冠状动脉闭塞时间延长 (对照，31.7±6.3 分钟；3 mg/kg Tiplaxtinin，66.0±6.4 分钟；10 mg/kg，56.7±7.4 分钟；n=5-6；p<0.05) 和血栓重量降低 (对照，7.6±1.5 mg；10 mg/kg Tiplaxtinin，3.6±1.0 mg；p<0.05)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

439.38

Formula

C24H16F3NO4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (227.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2759 mL 11.3797 mL 22.7593 mL
5 mM 0.4552 mL 2.2759 mL 4.5519 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.69 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[2]

T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells are plated in 96-well dishes in triplicate at 1×103 cells per well and allowed to adhere for 24 hours. Subsequently, Tiplaxtinin is added to the wells and allowed to incubate at the indicated concentrations. Cellular proliferation is determined by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay at 24 hours, and IC50 of Tiplaxtinin is determined in Graphpad Prism. Luminescence is measured using a FLUOstar OPTIMA Reader[2].

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Animal Administration
[1][2]

Rats[1]
Male Sprague-Dawley rats (250-350 g) are dosed orally with either vehicle or Tiplaxtinin (0.3-3 mg/kg) on the morning of the experiment, then anesthetized with sodium-pentobarbital (50 mg/kg, i.p.). A midline incision is made along the neck, and the right and left carotid arteries and jugular veins are exposed. The left jugular vein is catheterized for tPA delivery and blood sampling. The right carotid artery is cannulated with PE-60 tubing filled with 3.8% sodium citrate solution, and interfaced to a saline-filled pressure transducer for monitoring of heart rate and blood pressure. The left carotid artery is used for vascular injury induction and thrombosis. An ultrasonic flow probe is placed on the left carotid artery, and baseline blood flow is recorded. A 3-mm section of PE-60 tubing is sectioned longitudinally, and a piece of filter paper saturated with 25% FeCl3 is inserted into the tubing. Flow is monitored in the damaged vessel during tPA infusion and for an additional 20 min afterwards. At the end of the experiment, the arterial thrombus is excised and weighed.
Mice[2]
Mice bearing bladder xenografts and mice bearing cervical xenografts are divided randomly into three groups (control, 5 mg/kg of Tiplaxtinin, and 20 mg/kg of Tiplaxtinin) and treatment is initiated. Each group is composed of at least 10 mice. No toxicity or weight loss is noted in any of the treatment groups. Tiplaxtinin (100 μL diluted in corn oil) is administered via oral gavage daily (Monday-Friday) for 5 weeks. Control mice received vehicle alone on the same schedule. Tumor volumes are measured weekly with digital calipers and calculated. After 5 weeks, the mice are sacrificed, tumors resected, and analyzed by immunohistochemical staining.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Tiplaxtinin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2759 mL 11.3797 mL 22.7593 mL 56.8984 mL
5 mM 0.4552 mL 2.2759 mL 4.5519 mL 11.3797 mL
10 mM 0.2276 mL 1.1380 mL 2.2759 mL 5.6898 mL
15 mM 0.1517 mL 0.7586 mL 1.5173 mL 3.7932 mL
20 mM 0.1138 mL 0.5690 mL 1.1380 mL 2.8449 mL
25 mM 0.0910 mL 0.4552 mL 0.9104 mL 2.2759 mL
30 mM 0.0759 mL 0.3793 mL 0.7586 mL 1.8966 mL
40 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5690 mL 1.4225 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2276 mL 0.4552 mL 1.1380 mL
60 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3793 mL 0.9483 mL
80 mM 0.0284 mL 0.1422 mL 0.2845 mL 0.7112 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1138 mL 0.2276 mL 0.5690 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tiplaxtinin393105-53-8PAI-039 TiplasininPAI039PAI 039PAI-1ApoptosisPlasminogen activator inhibitor-1Inhibitorinhibitorinhibit

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