2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

PARP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate

    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.99%
    Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib tosylate
  • HY-N0281
    Daphnetin

    瑞香素

    		Inducer 99.86%
    Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-12438
    G007-LK Inhibitor 99.24%
    G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
    G007-LK
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate

    瑞卡帕布磷酸盐

    		Inhibitor 99.76%
    Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10619A
    Niraparib hydrochloride

    尼拉帕利盐酸盐; 尼拉帕尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.41%
    Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib hydrochloride
  • HY-13990
    NVP-TNKS656 Inhibitor 99.66%
    NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
    NVP-TNKS656
  • HY-145765
    JQAD1 Inducer 98.70%
    JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
    JQAD1
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate

    他拉唑帕利甲苯磺酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
    Talazoparib tosylate
  • HY-12022
    3-Aminobenzamide Inhibitor 99.99%
    3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
    3-Aminobenzamide
  • HY-139156
    SK-575 Inhibitor 99.51%
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-114869
    DPQ Inhibitor ≥99.0%
    DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活，使 ATP 恢复到接近正常水平，且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
    DPQ
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate

    瑞卡帕布樟脑磺酸盐

    		Inhibitor 99.82%
    Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib monocamsylate
  • HY-150207
    RBN-3143 Inhibitor 99.24%
    RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
    RBN-3143
  • HY-12032
    AG14361 Inhibitor 99.44%
    AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Ki 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1 的活性，IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
    AG14361
  • HY-13688
    PJ34 hydrochloride Inhibitor 99.91%
    PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂，IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
    PJ34 hydrochloride
  • HY-13536
    AZD-2461 Inhibitor 99.88%
    AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。
    AZD-2461
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII

    		Inhibitor 99.96%
    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
    Paris saponin VII
  • HY-B0621
    Triclabendazole

    三氯苯达唑

    		98.72%
    Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫(Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡(pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。
    Triclabendazole
  • HY-N0213
    Peiminine

    贝母素乙

    		99.94%
    Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
    Peiminine
  • HY-12418
    Stenoparib Inhibitor ≥98.0%
    Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
    Stenoparib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PARP Isoform Comparison

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