1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  3. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族,参与多种细胞过程,主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP(PARP4)、Tankyrase-1 和 -2(PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2)具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP(或 PARP7)、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100225
    ME0328 Inhibitor 99.64%
    ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
    ME0328
  • HY-100862
    BRCA1-IN-2 Inhibitor 98.04%
    BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
    BRCA1-IN-2
  • HY-137457
    Venadaparib Inhibitor 98.11%
    Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1PARP2IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
    Venadaparib
  • HY-13968
    JW 55 Inhibitor 98.95%
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
    JW 55
  • HY-W016412
    Coenzyme Q0

    辅酶Q0

    Inhibitor 99.88%
    Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
    Coenzyme Q0
  • HY-N0674B
    Dehydrocorydaline (hydroxyl) Inhibitor 99.52%
    Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline hydroxyl 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline hydroxyl 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline hydroxyl 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline (hydroxyl)
  • HY-19351
    MN-64 Inhibitor 99.61%
    MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。
    MN-64
  • HY-W015422
    1,5-Isoquinolinediol

    1,5-二羟基异喹啉

    Inhibitor 99.33%
    1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 μM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
    1,5-Isoquinolinediol
  • HY-15044
    NU1025 Inhibitor 98.50%
    NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌活性分子的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
    NU1025
  • HY-N6818
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

    5,7,4'-三甲氧基黄酮

    Activator 99.65%
    5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone
  • HY-18954
    NMS-P118 Inhibitor 99.78%
    NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
    NMS-P118
  • HY-145267
    OM-153 Inhibitor 99.59%
    OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
    OM-153
  • HY-123230
    Trifloxystrobin 99.49%
    Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂。Trifloxystrobin 具有毒性,抗寄生虫活性,可诱导凋亡 (apoptosis)、氧化应激和 DNA 损伤。Trifloxystrobin 可用于真菌 (fungal) 病的研究。
    Trifloxystrobin
  • HY-15045
    INO-1001 Inhibitor 98.86%
    INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
    INO-1001
  • HY-U00422
    K-756 Inhibitor 99.25%
    K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1TNKS2 的 ADP-核糖基化活性,IC50 分别为 31 和 36 nM。
    K-756
  • HY-10619D
    Niraparib (R-enantiomer) Inhibitor 99.69%
    Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
    Niraparib (R-enantiomer)
  • HY-145584
    Nesuparib Inhibitor 99.43%
    Nesuparib (JPI-547) 是一种具有口服活性的 PARP 1/2Tankyrase 1/2 抑制剂,参与 Wnt/β-catenin 通路。Nesuparib 可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤的活性。Nesuparib 可用于癌症、神经系统疾病和心血管疾病的研究。
    Nesuparib
  • HY-N8572
    3',4'-Dimethoxyflavone Inhibitor 98.55%
    3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮,可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累,保护皮质神经元免受Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。
    3',4'-Dimethoxyflavone
  • HY-12286
    PI-1840 Inducer 98.78%
    PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖, 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
    PI-1840
  • HY-156419
    PARP7-IN-16 Inhibitor 99.91%
    PARP7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
    PARP7-IN-16
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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