2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Stem Cell/Wnt
  3. PARP Wnt
  4. OM-153

OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

OM-153 Chemical Structure

OM-153 Chemical Structure

CAS No. : 2406278-81-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2320
In-stock
5 mg ￥5800
In-stock
10 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OM-153 is a potent and orally active tankyrase inhibitor with IC50s of 13 nM and 2 nM for tankyrase 1 and tankyrase 2 (TNKS1/2), respectively. OM-153 inhibits luciferase-based Wnt/β-catenin signaling reporter activity with an IC50 value of 0.63 nM. OM-153 shows inhibition of Wnt/β-catenin signaling and proliferation in COLO 320DM[1][2].

IC50 & Target[1][2]

TNKS1

13 nM (IC50)

TNKS2

2 nM (IC50)

Wnt/β-catenin

0.63 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
COLO 320DM GI50
10 nM
Compound: 24; OM-153
Antiproliferative activity against human COLO 320DM cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by MTS assay
Antiproliferative activity against human COLO 320DM cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by MTS assay
[PMID: 34878777]
RKO GI50
> 10000 nM
Compound: 24; OM-153
Antiproliferative activity against human RKO cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by MTS assay
Antiproliferative activity against human RKO cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by MTS assay
[PMID: 34878777]
体外研究
(In Vitro)

OM-153 shows picomolar IC50 inhibition (0.63 nM) in a cellular (HEK293) WNT/β-catenin signaling reporter assay, no off-target liabilities, overall favorable absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) properties, and an improved pharmacokinetic profile in mice[1].
OM-153 decreases cell growth in COLO 320DM cells with a GI50 value of 10 nM and a GI25 value of 2.5 nM (concentrations resulting in 50% and 25% growth inhibition, respectively), while cell growth in RKO cells was insubstantially affected by the treatment[2].
OM-153 inhibits WNT/β-catenin, YAP, and MYC signaling and shows an antiproliferative fffect in human cancer cell lines[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

OM-153 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

OM-153 (0.1-10 mg/kg; p.o.; twice daily; for 34 days) reduces WNT/β-catenin signaling and tumor progression in COLO 320DM colon carcinoma xenografts[2].
OM-153 potentiates anti-PD-1 immune checkpoint inhibition and antitumor effect in a B16-F10 mouse melanoma model[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CB17-SCID mice bearing COLO 320DM cells[2]
Dosage: 10 mg/kg, 3.3 mg/kg, 1 mg/kg, 0.33 mg/kg, or 0.1 mg/kg
Administration: p.o.; twice daily; for 34 days
Result: Reduced WNT/β-catenin signaling and tumor progression in COLO 320DM colon carcinoma xenografts.
Animal Model: C57BL/6N mice injected with B16-F10 tumors[2]
Dosage: 10 mg/kg, 1 mg/kg, and 0.1 mg/kg
Administration: p.o.; twice daily; for 20 days
Result: Potentiated anti-PD-1 immune checkpoint inhibition and antitumor effect.
分子量

509.53

Formula

C28H24FN7O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (196.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9626 mL 9.8130 mL 19.6259 mL
5 mM 0.3925 mL 1.9626 mL 3.9252 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.91 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.59%

COA (267 KB) HNMR (142 KB) RP-HPLC (155 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

OM-153 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9626 mL 9.8130 mL 19.6259 mL 49.0648 mL
5 mM 0.3925 mL 1.9626 mL 3.9252 mL 9.8130 mL
10 mM 0.1963 mL 0.9813 mL 1.9626 mL 4.9065 mL
15 mM 0.1308 mL 0.6542 mL 1.3084 mL 3.2710 mL
20 mM 0.0981 mL 0.4906 mL 0.9813 mL 2.4532 mL
25 mM 0.0785 mL 0.3925 mL 0.7850 mL 1.9626 mL
30 mM 0.0654 mL 0.3271 mL 0.6542 mL 1.6355 mL
40 mM 0.0491 mL 0.2453 mL 0.4906 mL 1.2266 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3925 mL 0.9813 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.3271 mL 0.8177 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1227 mL 0.2453 mL 0.6133 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0981 mL 0.1963 mL 0.4906 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

OM-1532406278-81-5OM153OM 153PARPWntpoly ADP ribose polymeraseTNKS1TNKS2HEK293WNT/β-catenin signalingcell growthcolon cancer cell lineCOLO 320DMInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
OM-153
目录号：
HY-145267
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