1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  3. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族,参与多种细胞过程,主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP(PARP4)、Tankyrase-1 和 -2(PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2)具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP(或 PARP7)、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-115552
    Simmiparib Inhibitor 99.51%
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-132297A
    PARP1-IN-5 dihydrochloride Inhibitor
    PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5 dihydrochloride
  • HY-123851
    MSC2504877 Inhibitor 98.50%
    MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
    MSC2504877
  • HY-147245
    Basroparib Inhibitor 98.49%
    Basroparib 是一种具有口服活性的 核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,对 TNKS1IC50 为 5.8 nM,具有抗肿瘤活性。
    Basroparib
  • HY-143398
    PARP10/15-IN-1 Inhibitor
    PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10PARP15 的双抑制剂,IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
    PARP10/15-IN-1
  • HY-75706
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib Inhibitor 99.27%
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼 (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,可用于合成新型靶向 EGFRPARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
  • HY-161302
    Polθ/PARP-IN-1 Inhibitor 99.08%
    Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
    Polθ/PARP-IN-1
  • HY-10162S
    Olaparib-d5

    奥拉帕尼 d5

    Inhibitor ≥99.0%
    Olaparib-d5 是一种氘代物化合物。Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。
    Olaparib-d<sub>5</sub>
  • HY-121497
    3-Methoxybenzamide Inhibitor 99.40%
    3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs)PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
    3-Methoxybenzamide
  • HY-N1970
    5,7-Dihydroxychromone

    5,7-二羟基色酮

    Activator 99.94%
    5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
    5,7-Dihydroxychromone
  • HY-108632
    BYK204165 Inhibitor 98.66%
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
    BYK204165
  • HY-128400
    4'-Methoxychalcone

    4'-甲氧基查尔酮

    Activator 99.82%
    4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化,并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。
    4'-Methoxychalcone
  • HY-122661
    Mefuparib hydrochloride

    盐酸美呋哌瑞

    Inhibitor 98.94%
    Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
    Mefuparib hydrochloride
  • HY-16106A
    (8R,9S)-Talazoparib

    他拉唑帕利 (8R,9S)

    Inhibitor 98.28%
    (8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
    (8R,9S)-Talazoparib
  • HY-13326
    ASP3026 99.88%
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1RSTAT3AKTJNK 蛋白的磷酸化,和诱导caspase 3PARP裂解,同时对 ROSACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-114324
    PROTAC PARP1 degrader Inhibitor 99.74%
    PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    PROTAC PARP1 degrader
  • HY-10162R
    Olaparib (Standard)

    奥拉帕尼(Standard)

    Inhibitor
    Olaparib (Standard)是 Olaparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Olaparib (Standard)
  • HY-10614
    A-966492 Inhibitor 99.95%
    A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1PARP2 抑制剂,Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
    A-966492
  • HY-10619E
    Niraparib tosylate hydrate

    甲苯磺酸尼拉帕尼一水物

    Inhibitor 99.97%
    Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib tosylate hydrate
  • HY-108708
    GeA-69 Inhibitor 99.91%
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
    GeA-69
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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