2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. PARP Apoptosis
  4. Mefuparib hydrochloride

Mefuparib hydrochloride  (Synonyms: MPH)

目录号: HY-122661 纯度: 98.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Mefuparib hydrochloride Chemical Structure

Mefuparib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1449746-00-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Mefuparib hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mefuparib hydrochloride (MPH) is an orally active, substrate-competitive and selective PARP1/2 inhibitor with IC50s of 3.2 nM and 1.9 nM, respectively. Mefuparib hydrochloride induces apoptosis and possesses prominent anticancer activity in vitro and in vivo[1][2].

IC50 & Target[1]

PARP1

3.2 nM (IC50)

PARP2

1.9 nM (IC50)

TNKS1

1.6 μM (IC50)

TNKS2

1.3 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Mefuparib hydrochloride (1-10 μM；48 hours) 引起细胞凋亡[1]。
Mefuparib hydrochloride (MPH；1-10 μM；24 小时) 导致 V-C8 细胞进入典型的 G2/M 期停滞[1]。
Mefuparib hydrochloride (1-10 μM；24 小时) 引起 DSB 的积累，表现为 MDA-MB-436 (BRCA1?/?) 细胞中 γH2AX 水平的升高浓度依赖性方式[1]。
Mefuparib hydrochloride 对来自不同人体组织的癌细胞具有有效的体外增殖抑制作用，平均 IC50 为 2.16 μM (0.12 μM~3.64 μM)[1]。
Mefuparib hydrochloride 抑制 PARP3 (IC50>10 μM)，PARP6 (IC50>10 μM)，TNKS1 (IC50 =1.6 μM)，TNKS2 (IC50=1.3 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mefuparib hydrochloride 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: V-C8 cells
Concentration: 1, 3, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Caused cell apoptosis.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: V-C8 cells
Concentration: 1, 3, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Cell came into typical G2/M arrest.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-436 (BRCA1−/−) cells
Concentration: 1, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Caused the accumulation of DSB marked by the increased levels of γH2AX in the MDA-MB-436 (BRCA1−/−) cells in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Mefuparib hydrochloride (MPH；40-160 mg/kg；口服；每隔一天一次；持续 21 天) 显示对 V-C8 异种移植物的剂量和时间依赖性杀伤伴随着一些异种移植物的完全消失，特别是在高剂量组[1]。
Mefuparib hydrochloride (160 mg/kg；口服；隔日一次；持续 21 天) 抑制 BR-05-0028 乳腺患者来源的异种移植物 (PDX) 的生长，且体重没有明显下降[1]。
Mefuparib hydrochloride (10、20、40 mg/kg；口服) 的 T1/2 为 1.07-1.3 小时，C max 为 116-SD 大鼠为 725 ng/mL[1]。
Mefuparib hydrochloride (5、10、20 mg/kg；口服) 在食蟹猴的 T1/2 为 2.16-2.7 小时，C max 为608 ng/mL [1] 。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice with V-C8 xenografts[1]
Dosage: 40, 80, 160 mg/kg
Administration: Orally; once every other day; for 21 days
Result: Displayed dose- and time-dependent killing on V-C8 xenografts accompanied by complete disappearance of some xenografts, especially in the high-dose group.
Animal Model: SD rats[1]
Dosage: 10, 20, 40 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Oral
Result: Had a T1/2 of 1.07-1.3 hours and a C max of 116-725 ng/mL.
Clinical Trial
分子量

334.77

Formula

C17H16ClFN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸美呋哌瑞
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (74.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9871 mL 14.9356 mL 29.8713 mL
5 mM 0.5974 mL 2.9871 mL 5.9743 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Mefuparib hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9871 mL 14.9356 mL 29.8713 mL 74.6781 mL
5 mM 0.5974 mL 2.9871 mL 5.9743 mL 14.9356 mL
10 mM 0.2987 mL 1.4936 mL 2.9871 mL 7.4678 mL
15 mM 0.1991 mL 0.9957 mL 1.9914 mL 4.9785 mL
20 mM 0.1494 mL 0.7468 mL 1.4936 mL 3.7339 mL
25 mM 0.1195 mL 0.5974 mL 1.1949 mL 2.9871 mL
30 mM 0.0996 mL 0.4979 mL 0.9957 mL 2.4893 mL
40 mM 0.0747 mL 0.3734 mL 0.7468 mL 1.8670 mL
50 mM 0.0597 mL 0.2987 mL 0.5974 mL 1.4936 mL
60 mM 0.0498 mL 0.2489 mL 0.4979 mL 1.2446 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mefuparib1449746-00-2MPH盐酸美呋哌瑞PARPApoptosispoly ADP ribose polymerase orallysubstrate-competitiveprominentanticancerInhibitorinhibitorinhibit

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