2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体，可作为 T 细胞检查点发挥作用，在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后，向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号，从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员，可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达；例如，幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞，而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161518
    PD-1/PD-L1-IN-44 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长，增强 CD8+ 细胞浸润，且没有毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-44
  • HY-162399
    PD-L1-IN-6 Inhibitor
    PD-L1-IN-6 (Compound 16) 通过靶向 STAT3 (KD 为 90.5 nmol/L)，抑制 PD-L1 在中性粒细胞中的表达。PD-L1-IN-6 促进中性粒细胞介导的抗真菌免疫反应。PD-L1-IN-6 具有口服有效性。
    PD-L1-IN-6
  • HY-168081
    PD-1/PD-L1-IN-52 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
    PD-1/PD-L1-IN-52
  • HY-158052
    PD-1/PD-L1 antagonist 1 Antagonist
    PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂，IC50 为 23.78 nM。
    PD-1/PD-L1 antagonist 1
  • HY-P990778
    Xirestomig
    Xirestomig 是一种抗 TNFRSF9/CD274 的单克隆抗体。
    Xirestomig
  • HY-P990740
    Fanastomig
    Fanastomig 是一种抗 PDCD1/LAG3 的单克隆抗体。
    Fanastomig
  • HY-168491
    Enpp-1-IN-25
    Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
    Enpp-1-IN-25
  • HY-P990114
    Anti-Canine PD-L1/B7-H1 Antibody (JC071) Inhibitor
    Anti-Canine PD-L1/B7-H1 Antibody (JC071) 是小鼠来源的、抗犬 PD-L1/B7-H1 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Canine PD-L1/B7-H1 Antibody (JC071)
  • HY-157569
    PD1-PDL1-IN 2
    PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外，PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
    PD1-PDL1-IN 2
  • HY-P990690
    Volrustomig
    Volrustomig 是一种抗 CTLA4/PDCD1 的人源 IgG1 κ 单克隆抗体。Volrustomig 的同型对照产品：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Volrustomig
  • HY-163958
    PD-L1-IN-7 Inhibitor
    PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂，可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC50: 0.2 nM)，改变糖基化模式，并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润，放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。
    PD-L1-IN-7
  • HY-P99723
    Manelimab

    玛奈利单抗

    Manelimab 是一种单克隆抗体，可以抑制程序性死亡配体1 (PD-L1)。
    Manelimab
  • HY-P990088
    Sotiburafusp alfa

    索布瑞芙普α

    Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白，是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
    Sotiburafusp alfa
  • HY-168530
    PDL1 degrader-1 Degrader
    PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
    PDL1 degrader-1
  • HY-168086
    LSD1-IN-35 Inhibitor
    LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 108 nM)。LSD1-IN-35 抑制 H3K4me1/2 的去甲基化。LSD1-IN-35 是一种免疫调节剂。LSD1-IN-35 通过降低 PD-L1 表达促进胃癌细胞对 T 细胞杀伤作用的反应，并进一步减弱 PD-1/PD-L1 相互作用。
    LSD1-IN-35
  • HY-P99709
    Lodapolimab

    洛达利单抗

    		Inhibitor
    Lodapolimab (LY3300054) 是一种 IgGλ 抗 PD-1 单克隆抗体。
    Lodapolimab
  • HY-157811
    PD-1/PD-L1-IN-40 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-40 (Compound EP16) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-40 抑制外泌体 PD-L1 的产生，IC50 = 0.108 μM。PD-1/PD-L1-IN-40 可以作为消除外泌体 PD-L1 的先导化合物。PD-1/PD-L1-IN-40 可用于癌症研究。
    PD-1/PD-L1-IN-40
  • HY-167840
    IMMH-010 maleate Inhibitor
    IMMH-010 maleate是一种前体化合物，可用作 PD-L1 抑制剂，具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂和相关抑制应用领域的研究。
    IMMH-010 maleate
  • HY-146740
    PD-1/PD-L1-IN-27 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
    PD-1/PD-L1-IN-27
  • HY-P10838
    PL120131 Inhibitor
    PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路，使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis)。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
    PL120131
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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