1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体,可作为 T 细胞检查点发挥作用,在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后,向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号,从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员,可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达;例如,幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞,而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145770
    PD-1/PD-L1-IN-19 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-19
  • HY-156202
    Geranylgeranoic acid Inhibitor
    Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis)。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis
    Geranylgeranoic acid
  • HY-161605
    HBV/HDV-IN-2 Inhibitor
    HBV/HDV-IN-2 (Compd 143) 是 HBVHDVPD-1/PD-L1 的抑制剂,其对T细胞激活的 EC50 值为 35 nM。
    HBV/HDV-IN-2
  • HY-P99145A
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1) Inhibitor
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-L1/B7-H1 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2-Mouse IgG1)
  • HY-132223
    LH1306 Inhibitor
    LH1306 是一种 C2-对称性的 PD-1/PD-L1 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂 IC50 值为 25 nM。LH1306 可以用于抗肿瘤的研究。
    LH1306
  • HY-P991096
    EMB-02 Inhibitor
    EMB-02 是一种双特异性 PD-1LAG-3 抗体。EMB-02 抑制 PD-1LAG-3 介导的 T 细胞活化和增殖下调。EMB-02 具有强大的抗癌作用。
    EMB-02
  • HY-W457085
    PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-2

    N-苄氧羰基-L-丝氨酸叔丁酯

    PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-2 是 PD-1/PD-L1 抑制剂的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-2
  • HY-B0008R
    Sulindac (Standard)

    舒林酸(Standard)

    Modulator
    Sulindac (Standard)是 Sulindac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulindac (MK-231) 是一种口服活性非甾体类抗炎药。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。
    Sulindac (Standard)
  • HY-122448
    (-)-Sativan Modulator
    (-)-Sativan 是一种黄酮类化合物,可以从百脉根的叶子中分离得到。
    (-)-Sativan
  • HY-19745B
    BMS-202 hydrochloride Inhibitor
    BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    BMS-202 hydrochloride
  • HY-48934
    PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-1
    PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-1 是 PD-1/PD-L1 抑制剂的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-1
  • HY-P991097
    PM-8002 Inhibitor
    PM-8002 是一种靶向 PD-L1VEGF-A 的双特异性抗体。PM-8002 可用于实体瘤的研究。
    PM-8002
  • HY-164476
    ES-072 Activator
    ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
    ES-072
  • HY-P991084
    TQB-2858 Inhibitor
    TQB-2858 是一种双功能融合蛋白,由抗 PD-L1 单克隆抗体与 TGF-β 受体胞外域融合组成。TQB-2858 对 PD-L1、TGF-β1 和 TGF-β3 具有高亲和力,并表现出高 PD-L1 靶点占有率。TQB-2858 可用于骨肉瘤和肺泡软组织肉瘤 (ASPS) 的研究。
    TQB-2858
  • HY-P991085
    HX009 Inhibitor
    HX009 是一种靶向 PD1CD47 的双特异性抗体,但 CD47 结合减弱。HX009 阻断 PD1/CD47 的功能。HX009 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    HX009
  • HY-172167
    PD-L1/HDAC-IN-1 Inhibitor
    PD-L1/HDAC-IN-1 (Compound 14) 是 PD-L1HDAC 的抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用、HDAC2HDAC3IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD-L1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性(IC50=19.34 μM)。PD-L1/HDAC-IN-1 上调 PD-L1 和 CXCL10 的表达,通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
    PD-L1/HDAC-IN-1
  • HY-P991079
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody (RMP1-14) Inhibitor
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1IgG2a, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody (RMP1-14)
  • HY-162973
    PD-L1 ligand 1 Degrader
    PD-L1 ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。PD-L1 ligand 1 可用作 PD-L1 降解剂。
    PD-L1 ligand 1
  • HY-B1387R
    Sulfamethoxypyridazine (Standard)

    磺胺甲氧哒嗪(Standard)

    Inhibitor
    Sulfamethoxypyridazine (Standard)是 Sulfamethoxypyridazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfamethoxypyridazine 是一种长效磺胺类活性分子, 用于研究疱疹性皮炎。
    Sulfamethoxypyridazine (Standard)
  • HY-101097A
    PD-1-IN-17 TFA Inhibitor
    PD-1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
    PD-1-IN-17 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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