2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. PDGFR
  5. PDGFR Isoform
  6. PDGFR 抑制剂

PDGFR 抑制剂

PDGFR 抑制剂 (94):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15463
    Imatinib

    伊马替尼

    		Inhibitor 99.95%
    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate

    甲磺酸伊马替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-101561
    Avapritinib Inhibitor 99.94%
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 99.05%
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  • HY-10372
    PP121 Inhibitor 98.67%
    PP121是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2/KDR/Flk-1，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
  • HY-10202
    Tandutinib

    坦度替尼

    		Inhibitor 99.48%
    Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
  • HY-N0366
    Sennoside B

    番泻苷 B

    		Inhibitor 99.08%
    Sennoside B 是一种蒽醌苷，在狭叶番泻 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
  • HY-13904
    Flumatinib

    氟马替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-109019
    Vorolanib Inhibitor 99.88%
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-101957
    AG 1295 Inhibitor 99.90%
    AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    		Inhibitor 99.83%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
  • HY-P9922
    Olaratumab

    奥拉单抗

    		Inhibitor
    Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。
  • HY-18622
    PP58 Inhibitor 99.75%
    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
  • HY-100349
    SU4312 Inhibitor 99.76%
    SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 VEGFR2/KDR/Flk-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, VEGFR2/KDR/Flk-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。
  • HY-108628
    SU16f Inhibitor 99.09%
    SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
  • HY-10408
    Ki20227 Inhibitor 99.17%
    Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2/KDR/Flk-1 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    黄芪紫檀烷苷

    		Inhibitor 99.86%
    Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
  • HY-112452
    SU11652 Inhibitor 99.06%
    SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员，包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。
  • HY-129440
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin Inhibitor 99.03%
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大，常用于动脉粥样硬化的研究。
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