2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src FGFR PDGFR
  4. PP58

PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PP58 Chemical Structure

PP58 Chemical Structure

CAS No. : 212391-58-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1420
In-stock
25 mg ￥2340
In-stock
50 mg ￥3160
In-stock
100 mg ￥4260
In-stock
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PP58 相关抗体

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FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

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PDGFR PDGFRβ PDGFRα

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PP58 is a pyrido[2,3-d]pyrimidine-based compound that inhibits PDGFR, FGFR and Src family activities with nanomolar IC50 values.

IC50 & Target[1]

PDGFR

 

体外研究
(In Vitro)

PP58 抑制 Src 的 IC50 值为亚纳摩尔。在较高的 Src 蛋白浓度下，PP58 可作为滴定试剂。 通过用特异性抗血清进行免疫印迹分析，PP58 基质特异性地从总裂解物中消耗 Src，而当包含游离抑制剂时，则阻止其与 PP58 珠粒结合。 PP58 对 p38α 和 JNK2 的 Ki 值分别为 3.8±1.9 nM 和 0.32±0.04 μM。 PP58 以剂量依赖性方式抑制茴香霉素激活的 p38，IC50 低于 10 nM。 PP58 可有效抑制 LPS 刺激的 TNF-α 生成，细胞 IC50 值约为 3 nM[1].
T341M 突变可消除对 PP58 抑制的敏感性，使细胞 IC50 值从约 10 nM 增加 1000 多倍。 低纳摩尔浓度的 PP58 可有效抑制细胞野生型 FGFR1 活性，而 FGFR1-V561M 突变体可检测到显著的抗性形成。 PP58 可抑制 CSK 活性，IC50 值约为 100 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PP58 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PP58 在体内[1] 时可以在低纳摩尔浓度下表现出一定程度的选择性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

456.32

Formula

C22H19Cl2N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (136.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1914 mL 10.9572 mL 21.9144 mL
5 mM 0.4383 mL 2.1914 mL 4.3829 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.56 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.75%

COA (285 KB) RP-HPLC (244 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

MEK1 and Aurora A activities are tested at 37 °C in a total volume of 30 μL. The kinases are assayed using 50 μM ATP and 1 μCi [γ-32P]ATP in the presence of different PP58 concentrations. Kinase substrate proteins included are 0.25 mg/mL inactive GST-ERK2 for MEK1 and 0.025 mg/mL kemptide for Aurora A, respectively. Reactions are stopped by addition of SDS sample buffer. Determination of IC50 [0–100%] values is performed using GraFit software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PP58 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1914 mL 10.9572 mL 21.9144 mL 54.7861 mL
5 mM 0.4383 mL 2.1914 mL 4.3829 mL 10.9572 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0957 mL 2.1914 mL 5.4786 mL
15 mM 0.1461 mL 0.7305 mL 1.4610 mL 3.6524 mL
20 mM 0.1096 mL 0.5479 mL 1.0957 mL 2.7393 mL
25 mM 0.0877 mL 0.4383 mL 0.8766 mL 2.1914 mL
30 mM 0.0730 mL 0.3652 mL 0.7305 mL 1.8262 mL
40 mM 0.0548 mL 0.2739 mL 0.5479 mL 1.3697 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4383 mL 1.0957 mL
60 mM 0.0365 mL 0.1826 mL 0.3652 mL 0.9131 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1370 mL 0.2739 mL 0.6848 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1096 mL 0.2191 mL 0.5479 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PP58212391-58-7PP 58PP-58SrcFGFRPDGFRFibroblast growth factor receptorPlatelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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