2. Cell Cycle/DNA Damage Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis
  4. CHIR-124

CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CHIR-124 Chemical Structure

CHIR-124 Chemical Structure

CAS No. : 405168-58-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1023
In-stock
5 mg ￥930
In-stock
10 mg ￥1581
In-stock
50 mg ￥5580
In-stock
100 mg 现货 询价
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CHIR-124 相关抗体

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PDGFR PDGFRβ PDGFRα

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CHIR-124 is a potent and selective Chk1 inhibitor with IC50 of 0.3 nM, and also potently targets PDGFR and FLT3 with IC50s of 6.6 nM and 5.8 nM.

IC50 & Target[1]

Chk1

0.3 nM (IC50)

Chk2

697.4 nM (IC50)

PDGFR

6.6 nM (IC50)

FLT3

5.8 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D

2.05 μM (IC50)

CDC2/cyclin B

0.5057 μM (IC50)

Cdk2/cyclin A

0.1911 μM (IC50)

bFGFR

2.01 μM (IC50)

FGFR3

1.29 μM (IC50)

VEGFR2 FLK1

0.5779 μM (IC50)

VEGFR1 FLT1

0.4636 μM (IC50)

PKCα

0.58 μM (IC50)

PKAβ I

2.25 μM (IC50)

PKCβ II

0.58 μM (IC50)

PKCγ

0.11 μM (IC50)

ERK2

4.31 μM (IC50)

PKA

0.1031 μM (IC50)

GSK3

0.0233 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CHIR-124 对其他细胞周期激酶的活性低 500-5000 倍，例如细胞周期蛋白依赖性激酶 2/细胞周期蛋白 A（0.19 μM）、cdc2/细胞周期蛋白 B（0.51 μM）和细胞周期蛋白依赖性激酶 4/细胞周期蛋白 D（2.1 μM）。CHIR-124（≥0.9 nM）与 SN-38（≥0.42 nM）联用，在表达突变 p53 的人类癌细胞系中表现出显著的协同作用或超过 10% 的偏离加和性，这些数值与 SN-38（1.2×10-7 M）和 CHIR-124（2.2×10-7 M）的 IC50 值有重叠，并可能更低。此外，CHIR-124（100 nM）消除了 SN-38 诱导的 S 和 G2-M 期细胞周期检查点。CHIR-124（200 nM）导致 cdc25A 水平比未处理的 HCT116 p53 / 细胞高 2.5 倍。SN-38 诱导的 cdc25A 下调被 CHIR-124 的同时或顺序处理完全恢复，证明 CHIR-124 抑制了完整细胞中 Chk1 介导的 cdc25A 降解[1]。CHIR-124 占据 ATP 结合位点，抑制 Chk1（IC50，0.3 nM）的效力比抑制 Chk2（IC50，0.7 μM）强 2000 倍[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CHIR-124 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

与对照组相比，CHIR-124 (10 或 20 mg/kg，口服) 对肿瘤生长没有显著影响，但它增强了 CPT-11 在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。CHIR-124 对 CPT-11 的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中细胞凋亡诱导的增加有关。CHIR-124 逆转 CPT-11 诱导的磷酸 H3 染色抑制，表明 CHIR-124 废除了 G2-M 检查点[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

419.91

Formula

C23H22ClN5O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (17.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3815 mL 11.9073 mL 23.8146 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3815 mL 4.7629 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.57%

COA (291 KB) HNMR (159 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

For the CHK1 assay, the kinase domain is expressed in Sf9 insect cells, and a biotinylated cdc25c peptide containing the consensus Chk1/Chk2 phosphorylation site (*)(biotin-[AHX]SGSGS*GLYRSPSMP-ENLNRPR[CONH2]) is used as the substrate. A dilution series of CHIR-124 is mixed with a kinase reaction buffer containing a final concentration of 30 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 4 mM EDTA, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM MnCl2, 0.01% bovine serum albumin, 1.35 nM CHK1 kinase domain, 0.5 μM peptide substrate, and 1 μM unlabeled ATP, plus 5 nM 33P γ-labeled ATP (specific activity =2,000 Ci/mmol). Reactions and detection of the phosphate transfer are carried out by a radioactive method.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Severe combined immunodeficient mice harboring MDA-MD-435 tumor xenografts are randomized into the following treatment groups of 10: vehicle (captisol) alone, 5 mg/kg CPT-11, 10 mg/kg CHIR-124, 20 mg/kg CHIR-124, 5 mg/kg CPT-11 plus 10 mg/kg CHIR-124, or 5 mg/kg CPT-11 plus 20 mg/kg CHIR-124. Treatment is initiated on the day after randomization (day 1). CPT-11 is given i.p. daily (four times daily) ×5 on days 1 to 5, whereas CHIR-124 is given orally four times daily ×6 on days 2 to 7 in captisol. Percent tumor growth inhibition is defined as % T/C, where T = the treatment group mean, and C = the control group mean. In a similar study, tumors harvested from mice sacrificed on day 4 of treatment are examined for apoptosis by terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated nick-end labeling staining and for mitotic index by immunofluorescence labeling with phospho-histone H3 antibody.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

CHIR-124 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3815 mL 11.9073 mL 23.8146 mL 59.5366 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3815 mL 4.7629 mL 11.9073 mL
10 mM 0.2381 mL 1.1907 mL 2.3815 mL 5.9537 mL
15 mM 0.1588 mL 0.7938 mL 1.5876 mL 3.9691 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CHIR-124405168-58-3CHIR124CHIR 124Checkpoint Kinase (Chk)FLT3PDGFRApoptosisCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Platelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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CHIR-124
目录号：
HY-13263
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