2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PIKfyve
  5. PIKfyve抑制剂

PIKfyve抑制剂

PIKfyve抑制剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14644
    Apilimod

    阿匹莫德

    		Inhibitor 99.56%
    Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
  • HY-13228
    YM-201636 Inhibitor 98.06%
    YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
  • HY-118630
    Vacuolin-1 Inhibitor 98.93%
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate

    阿匹莫德

    		Inhibitor 99.83%
    Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
  • HY-15982
    APY0201 Inhibitor 99.93%
    APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2，IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
  • HY-161619
    RMC-113 Inhibitor
    RMC-113 是一种 PIP4K2C 和 PIKfyve 抑制剂，Ki 值分别为 46 nM 和 370 nM。RMC-113 逆转 SARS-CoV-2 诱导的自噬通流损伤。RMC-113 具有抗病毒活性。
  • HY-159625
    WX8 Inhibitor
    WX8 (Ro 91-4714) 是 ATP 竞争性的 PIKFYVE 抑制剂，其对 PIKFYVE 和 PIP4K2C 的 Kd 值分别为 0.9 nM 和 340 nM。WX8 (Ro 91-4714) 抑制溶酶体裂变而不影响同型溶酶体融合。WX8 (Ro 91-4714) 可用于自噬依赖性癌症研究。
  • HY-119624
    MOMIPP Inhibitor 99.37%
    MOMIPP，一种巨胞饮作用的诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-151473
    PIKfyve-IN-1 Inhibitor 99.64%
    PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针，可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve)，IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
  • HY-160477
    DC-SX029 Inhibitor 98.07%
    DC-SX029 是一种有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用，从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
  • HY-154956
    PIKfyve-IN-2 Inhibitor
    PIKfyve-IN-2 是一种有效的 PIKfyve 激酶抑制剂，可用于癌症、自身免疫性疾病研究。
  • HY-163943
    UNI418 Inhibitor
    UNI418 是一种 PIKfyve 和 PIP5K1C 双抑制剂，具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性 (EC50=1.4 μM)。UNI418 通过抑制 PIP5K1C (IC50=60.1 nM; Kd=61 nM) 来阻止 ace2 介导的 SARS-CoV-2 病毒内吞作用。此外，UNI418 抑制了受 PIKfyve (Kd=0.78 nM) 调控的蛋白酶的蛋白水解活化，来阻止 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
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