2. Immunology/Inflammation PI3K/Akt/mTOR
  3. Interleukin Related PIKfyve
  4. Apilimod mesylate

Apilimod mesylate  (Synonyms: 阿匹莫德; STA 5326 mesylate; LAM-002A; AIT-101 mesylate)

目录号: HY-14644A 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Apilimod mesylate Chemical Structure

Apilimod mesylate Chemical Structure

CAS No. : 870087-36-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥740
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥880
In-stock
50 mg ￥1320
In-stock
100 mg ￥2090
In-stock
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Apilimod mesylate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Apilimod mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Mol Life Sci. 2016 Dec;73(24):4717-4737.  [Abstract]

    PIKfyve inhibition affects the autophagy pathway. Cellular LC3-II levels are measured by Western blot after cells are treated with or without concanamycin A (50 nM) during the last 4 h of the preincubation step with Apilimod.

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    IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Apilimod (STA 5326) mesylate is a potent IL-12/IL-23 inhibitor, and strongly inhibits IL-12 with IC50s of 1 nM and 2 nM, in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs and SAC-treated monkey PBMCs, respectively[1]. Apilimod is a potent and highly selective PIKfyve inhibitor.

    IC50 & Target[1][2]

    IL-4

     

    IL-5

     

    IL-8

     

    IL-12

     

    IL-23

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Apilimod inhibits IFN-γ production induced by either IFN-γ/SAC or SAC in human PBMCs, with an IC50 of approximately 20 nM. Apilimod show some inhibition against IFN-γ/SAC-induced TNF-α and ConA-induced IL-5 from human PBMCs at high concentrations, but no suppressive effect against IL-1β, IL-2, IL-4, IL-8, and IL-18 in all cultures tested. The p35 and p40 promoter-driven luciferase activities are significantly induced after stimulation with IFN-γ/LPS or IFN-γ/SAC, and are completely suppressed by 100 nM Apilimod[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Apilimod mesylate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Apilimod (10 mg/kg, p.o.) is effective not only when administered throughout the entire experiment, but also when administration is initiated on day 30 when disease is clearly measurable but not maximal. Apilimod causes a significant reduction in cell number only in the Th1 model, with an average percentage of inhibition of 51%±8% relative to the vehicle control. Apilimod treatment has no effect in the Th2 setting[1]. Apilimod (5 or 20 mg/kg, p.o.) reduces the level of IL-12 p40 in serum without altering body weight in EAU mice. Oral administration of Apilimod reduces the severity of experimental autoimmune uveoretinitis (EAU) by clinical and histopathological analysis[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    610.70

    Formula

    C25H34N6O8S2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    阿匹莫德甲磺酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (163.75 mM; 超声助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (20.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL
    5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.05 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.05 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 100 mg/mL (163.75 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.83%

    COA (196 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Apilimod mesylate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL 40.9366 mL
    5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL 8.1873 mL
    10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL 4.0937 mL
    15 mM 0.1092 mL 0.5458 mL 1.0916 mL 2.7291 mL
    20 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8187 mL 2.0468 mL
    H2O 25 mM 0.0655 mL 0.3275 mL 0.6550 mL 1.6375 mL
    30 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 1.3646 mL
    40 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4094 mL 1.0234 mL
    50 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3275 mL 0.8187 mL
    60 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2729 mL 0.6823 mL
    80 mM 0.0205 mL 0.1023 mL 0.2047 mL 0.5117 mL
    100 mM 0.0164 mL 0.0819 mL 0.1637 mL 0.4094 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Apilimod870087-36-8STA 5326 LAM-002AAIT-101阿匹莫德甲磺酸盐STA5326STA-5326AIT101AIT 101Interleukin RelatedPIKfyveILFYVE domain-containing phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinasePhosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinaseFab1Inhibitorinhibitorinhibit

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