2. PI3K/Akt/mTOR Immunology/Inflammation
  3. PIKfyve Interleukin Related
  4. APY0201

APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2，IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

APY0201 Chemical Structure

APY0201 Chemical Structure

CAS No. : 1232221-74-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥502
In-stock
2 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
50 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

APY0201 is a potent PIKfyve inhibitor, which inhibits the conversion of PtdIns3P to PtdIns(3,5)P2 in the presence of in the presence of [33P]ATP with an IC50 of 5.2 nM. APY0201 also inhibits IL-12/IL-23 production.

IC50 & Target[1]

PIKfyve

5.2 nM (IC50)

IL-12

 

IL-23

 

体外研究
(In Vitro)

APY0201 的作用不同于抗 IL-12/23 抗体，它通过抑制这些促炎细胞因子的产生来发挥作用，对其他细胞因子具有选择性，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。在受刺激的巯基乙酸盐诱导的小鼠腹膜渗出液细胞 (TG-PEC) 中，APY0201 强烈抑制 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生，IC50 值分别为 8.4 和 16 nM。APY0201 (99 nM) 还在人 PBMC 中抑制 IL-12p40。APY0201 对 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生显示出比 TNF-α 更高的选择性，并且这种选择性在物种间保持不变[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

APY0201 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

口服 30 mg/kg 剂量的 APY0201 显示 IL-12p70 产生显著减少 (相对于载体对照抑制 78%)，这意味着 APY0201 对 IL-12 的抑制潜力在动物实验中得到证实[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

413.48

Formula

C23H23N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (84.65 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4185 mL 12.0925 mL 24.1850 mL
5 mM 0.4837 mL 2.4185 mL 4.8370 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2 mg/mL (4.84 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (190 KB) HNMR (134 KB) RP-HPLC (244 KB) LCMS (109 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Mouse TG-PEC or human PBMC are incubated with APY0201 (1, 10, 100, 1000 and 104 nM) in the presence of 100 ng/mL mouse or human IFN-γ and 0.05%w/v Staphylococcus aureus Cowan I strain (SAC)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Female BALB/c mice (n=3) are used. Blood samples (systemic) or from the portal vein (portal) under anesthesia. After 30 min, mice are anesthetized with diethyl ether, and blood samples are collected by cardiacpuncture. Blood is collected in tubes containing 0.5 M-EDTA solution (pH 8.0).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

APY0201 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4185 mL 12.0925 mL 24.1850 mL 60.4624 mL
5 mM 0.4837 mL 2.4185 mL 4.8370 mL 12.0925 mL
10 mM 0.2418 mL 1.2092 mL 2.4185 mL 6.0462 mL
15 mM 0.1612 mL 0.8062 mL 1.6123 mL 4.0308 mL
20 mM 0.1209 mL 0.6046 mL 1.2092 mL 3.0231 mL
25 mM 0.0967 mL 0.4837 mL 0.9674 mL 2.4185 mL
30 mM 0.0806 mL 0.4031 mL 0.8062 mL 2.0154 mL
40 mM 0.0605 mL 0.3023 mL 0.6046 mL 1.5116 mL
50 mM 0.0484 mL 0.2418 mL 0.4837 mL 1.2092 mL
60 mM 0.0403 mL 0.2015 mL 0.4031 mL 1.0077 mL
80 mM 0.0302 mL 0.1512 mL 0.3023 mL 0.7558 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

APY02011232221-74-7APY 0201APY-0201PIKfyveInterleukin RelatedFYVE domain-containing phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinasePhosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinaseFab1ILInhibitorinhibitorinhibit

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APY0201
目录号：
HY-15982
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