PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (49) Control (2) 激动剂 (237) 拮抗剂 (21) 激活剂 (80) 调节剂 (23) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-16578S

GW9662-d₅	Antagonist
GW9662-d₅ 是 GW9662 的氘代物。GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC₅₀值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

HY-146731

PPARγ agonist 1	Agonist
PPARγ agonist 1 (compound 15) 是一种有效的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 1 显示出高效激活 hPPARγ 而不引起完全激动并可能避免不良反应。PPARγ agonist 1 具有研究代谢紊乱相关心血管疾病的潜力。

HY-121579

L-764406	Agonist
L-764406 是一种非噻唑烷二酮 (TZD) 型的 PPARg 核受体配体，具有高亲和力。L-764406 对 PPARg 具有显著的结合能力（IC₅₀=70 nM）。在表达 PPARg LBD 和相应报告基因的嵌合受体以及 3T3-L1 细胞中，L-764406 表现出部分激动剂活性，并诱导表达脂肪细胞特异性基因 aP2。相反，在转染含有 PPARa 或 PPARd LBD 的嵌合受体的细胞中，L-764406 未表现出活性。

HY-N0625AR

Alpinetin (Standard) 山姜素 (Standard)	Activator
Alpinetin (Standard)是 Alpinetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、肝脏保护、心血管保护、肺保护、抗菌、抗病毒和神经保护的特性。Alpinetin 能抑制脂多糖 (LPS) 引起的炎症，激活 PPAR-γ，激活 Nrf2，并抑制 TLR4 的表达，以保护因 LPS 引起的肾损伤^[4]

HY-146733

PPARα agonist 1	Agonist
PPARα agonist 1 是一种有效的、完整的 PPARα 激动剂。

HY-162963

PPARδ agonist 11	Agonist
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂，EC₅₀ 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平，并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。

HY-N0019S1

Daidzein-d₆ 黄豆苷元-d₆	Activator
Daidzein-d₆ 是一种氘代标记的 Daidzein (HY-N0019)。Daidzein 是一种大豆异黄酮，可用作 PPAR 激活剂。

HY-N2118R

Bilobetin (Standard) 白果素 (Standard)	Activator
Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

HY-149429

PPARδ agonist 9	Agonist
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC₅₀: 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。

HY-15027S2

5-Aminosalicylic acid-¹³C₆ 美沙拉嗪-¹³C₆
5-Aminosalicylic acid-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 5-Aminosalicylic Acid。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。

HY-N0393R

Glabridin (Standard) 光甘草定（标准品）	Activator
Glabridin (Standard) 是 Glabridin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glabridin 是从 Glycyrrhiza uralensis 中分到的异黄烷类，能够结合并激活 PPARγ，EC₅₀ 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。

HY-16421

Ragaglitazar	Agonist
Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂，在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。

HY-143862

Pparδ agonist 7	Agonist
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1，化合物 TM4)。

HY-108568R

15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (Standard)	Agonist
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (Standard) 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC₅₀ 为 2 μM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC₅₀ 为 7 μM。

HY-19848

Cevoglitazar	Agonist
Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的，有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。

HY-160159

PPARγ modulator-1	Modulator
Anticancer agent 183 是非激动性PPARG调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG（PPARγ）具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究，避免副作用。

HY-N0604R

Ginsenoside Rh1 (Standard) 人参皂苷 Rh1 (Standard)	Inhibitor
Ginsenoside Rh1 (Standard)是 Ginsenoside Rh1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ，TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的表达。

HY-153982

PPARγ agonist 8	Agonist
PPARγ agonist 8 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 8 诱导过氧化物酶体增殖反应元件 (PPRE) -萤光素酶活性，EC₅₀ 为0.2 μM。

HY-N7661

4β-Hydroxywithanolide E	Inhibitor
4β-Hydroxywithanolide E 可从 Physalis peruviana L.中分离得到，可通过调节有丝分裂克隆扩增来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。4β-Hydroxywithanolide E 是一种脂肪生成抑制剂，可抑制 PPARγ、C/EBPα 和脂肪细胞特异性分子 aP2 mRNA 的表达。

HY-B0963R

Cloxiquine (Standard) 5-氯-8-羟基喹啉 (Standard)	Activator
Cloxiquine (Standard)是 Cloxiquine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cloxiquine (5-Chloro-8-quinolinol) 具有抗菌，抗真菌和抗阿米巴虫的功效。Cloxiquine 可用于结核病和皮肤病的研究。Cloxiquine 还可以通过激活 PPARγ 抑制黑素瘤细胞的生长和转移。

PPAR Isoform Comparison

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