PPAR激动剂

PPAR激动剂 (232):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-14649

Retinoic acid 维生素A酸	Agonist	99.81%
Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ的 IC₅₀ 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

HY-17386

Rosiglitazone 罗格列酮	Agonist	99.94%
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC₅₀: 60 nM, K_d: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC₅₀: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

HY-162713

MTX-531	Agonist	99.87%
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC₅₀ 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC₅₀ 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC₅₀ 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。

HY-164082

Methyl clofenapate	Agonist	99.04%
Methyl clofenapate (Clofenapate methyl ester; MCP) 是一种过氧化物酶体增殖剂，可诱导低脂血症、过氧化物酶体增殖和肝癌形成。

HY-17356

Fenofibrate 非诺贝特	Agonist	99.93%
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC₅₀ 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC₅₀ 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。

HY-15027

5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸	Agonist	99.82%
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

HY-16995

Pirinixic acid 匹立尼酸	Agonist	99.80%
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。

HY-50935

Troglitazone 曲格列酮	Agonist	99.78%
Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC₅₀ 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性，并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。

HY-10838

GW 501516	Agonist	99.43%
GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC₅₀ 值为 1.1 nM。

HY-13861

GW7647	Agonist	99.53%
GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。

HY-15655

GW1929	Agonist	99.87%
GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pK_i 为8.84。对人和鼠的 pEC₅₀ 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。

HY-16737

Elafibranor	Agonist	99.13%
Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC₅₀ 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可用于原发性胆汁性胆管炎的研究。

HY-B0637

Bezafibrate 苯扎贝特	Agonist	99.83%
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。

HY-14601

Pioglitazone hydrochloride 盐酸吡格列酮	Agonist	99.97%
Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。

HY-13928

GW0742	Agonist	99.94%
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC₅₀ 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

HY-N0163

Magnolol 厚朴酚	Agonist	99.92%
Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC₅₀ 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

HY-107542

Oleoylethanolamide	Agonist	99.94%
Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂，可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。

HY-B0205

Candesartan 坎地沙坦	Agonist	98.03%
Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素 II AT1-受体阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭（CHF）和创伤性脑损伤（TBI）的研究。

HY-14600

Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮	Agonist	99.88%
Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

HY-17618

Pemafibrate	Agonist	99.85%
Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC₅₀ 为1 nM。

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