2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. PPAR
  5. PPAR拮抗剂

PPAR拮抗剂

PPAR Isoform Comparison

PPAR拮抗剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16578
    GW9662 Antagonist 99.79%
    GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
  • HY-15372
    GW6471 Antagonist 99.64%
    GW6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。
  • HY-13202
    T0070907 Antagonist 99.98%
    T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂，Ki值为1 nM。
  • HY-14166
    MK-886 Antagonist 99.77%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
  • HY-15577
    GSK3787 Antagonist 98.03%
    GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
  • HY-12377
    GSK0660 Antagonist 99.19%
    GSK0660是有效的 PPARβ 拮抗剂，IC50 为 155 nM。
  • HY-19737A
    DG172 dihydrochloride Antagonist 99.35%
    DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC50 值为 27 nM。
  • HY-114263
    NXT629 Antagonist 99.07%
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
  • HY-148352
    BAY-4931 Antagonist 98.83%
    BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。
  • HY-148351
    BAY-0069 Antagonist 98.07%
    BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
  • HY-117727
    Leriglitazone Antagonist 98.69%
    Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
  • HY-160162
    SR 11023 Antagonist 99.55%
    SR 11023 是一种口服活性 PPARγ 拮抗剂，IC50 值为 109 nM，在糖尿病研究中发挥着重要作用[1]。
  • HY-W011309
    1-O-Hexadecylglycerol

    1-O-十六烷基-外消旋-甘油

    		Antagonist ≥98.0%
    1-O-Hexadecylglycerol 可以上调 PPAR-γ 的表达,抑制 pGE2， 表现出抗炎特性。1-O-Hexadecylglycerol 口服有效。
  • HY-128487
    H-​Trp-​Glu-​OH Antagonist 99.95%
    H-​Trp-​Glu-​OH 是一种选择性的、可逆的且有细胞通透性的 PPARγ 拮抗剂，其 Kd 约为 8 µM。H-​Trp-​Glu-​OH 可能作为研究糖尿病的先导化合物。
  • HY-14166A
    MK-886 sodium salt Antagonist
    MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
  • HY-16578S
    GW9662-d5 Antagonist
    GW9662-d5 是 GW9662 的氘代物。GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
  • HY-117727S
    Leriglitazone-d4 Antagonist
    Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4; Hydroxypioglitazone-d4) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
  • HY-169070
    Anti-osteoporosis agent-10 Antagonist
    Anti-osteoporosis agent-10 是一种骨质疏松抑制剂。Anti-osteoporosis agent-10 可以抑制破骨细胞的生成，IC50 为 0.042 μM。Anti-osteoporosis agent-10 对 PPARγ 具有拮抗活性，EC50 值为 0.75 μM。
  • HY-120188
    CC618 Antagonist
    CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
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