PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (51) Control (2) 激动剂 (241) 拮抗剂 (21) 激活剂 (84) 调节剂 (24) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-106181A

Rivoglitazone hydrochloride	Agonist
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ，PPAR-γ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达，发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌，以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。

HY-126969

C333H	Modulator
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。

HY-W009204S5

Fmoc-Ala-OH-¹³C₃	Modulator
Fmoc-Ala-OH-¹³C₃ 是一种 ¹³C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。

HY-N0783R

Eupatilin (Standard) 异泽兰黄素（标准品）	Agonist
Eupatilin (Standard) 是 Eupatilin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatilin 是从艾叶中分到的亲脂性黄酮类化合物，是 PPARα 的激动剂，具有抗凋亡，抗氧化及抗炎等功效。

HY-118097

GW0072	Agonist
GW0072 是 PPARγ 的部分激动剂，而不直接与 PPARγ 的 AF-2 螺旋结合，产生了特异性的部分受体转录激活特性。

HY-124581

DS-6930	Agonist
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC₅₀ 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。

HY-133777

Ciprofibrate impurity A	Agonist
Ciprofibrate impurity A 是 Ciprofibrate 的一种杂质。Ciprofibrate 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome) 增殖物，可增加 PPARalpha 的磷酸化水平。

HY-133095

BML-260	Activator
BML-260 是强效的双特异性磷酸酶 JSP-1 和 DUSP22 抑制剂。BML-260 能在脂肪细胞中通过不依赖 JSP-1 的方式激活 UCP1 和产热。BML-260 对脂肪细胞的作用部分是通过激活 CREB、STAT3 和 PPAR 信号通路来实现。BML-260 可用于 JNK 信号功能障碍相关的炎症和增殖性疾病以及肥胖症的研究。

HY-168049

ZLY06	Agonist
ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC₅₀=341 nM；PPAR γ：EC₅₀=237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化，介导 CD36 的上调，诱导肝脏脂质蓄积。此外，ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢，并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。

HY-14649S5

Retinoic acid-d₃	Agonist
Retinoic acid-d₃ 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC₅₀ 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

HY-122235

MRL-24	Agonist
MRL-24 是一种 PPARγ 激动剂。MRL-24 可用于代谢疾病相关研究。

HY-106278A

GW 590735 sodium	Agonist
GW 590735 sodium是一种强效且选择性的PPARα激动剂，具有调节脂质代谢的活性。GW 590735显著增加了高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，减少了低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）胆固醇，并显著降低了甘油三酯。GW 590735的HDL胆固醇最大增加值分别为37%、53%和84%，与苯扎贝特、托塞曲普比和GW 590735相比。

HY-163862

PPARα agonist 3	Agonist
PPARα agonist 3 (Compound A229) 是一种 PPARα 激动剂 (EC₅₀: 590 nM)。PPARα agonist 3 可抑制 TBHP 或 4-HNE (HY-113466) 诱导的活性氧生成。

HY-121542

PPARδ agonist 10	Agonist
PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂，对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂，但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。

HY-101637

Reglitazar	Agonist
Reglitazar 是过氧化物酶体增殖激活受体 α 和 β (PPAR α 和 PPAR β) 的激动剂，可增强胰岛素敏感性、降低血糖并调节血脂水平。

HY-168719

PPARγ agonist 16	Agonist
PPARγ agonist 16 (Compound 4G) 是 PPARγ 的激动剂，可竞争性结合 PPARγ 的 LBD 结构域，IC₅₀ 为 1790 nM。PPARγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵肿胀，并在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的小鼠糖尿病模型中表现出抗高血糖活性。

HY-N0515R

Ophiopogonin D (Standard) 麦冬皂苷D (Standard)	Activator
Ophiopogonin D (Standard)是 Ophiopogonin D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C₂₉ 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显着抑制 Ang II 诱导的

HY-147511

PPARγ agonist 7	Agonist
PPARγ agonist 7 (Compound 3a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 7 作为一种新型 PPARγ 全激动剂 (EC₅₀, 4.34 μM) 促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 中脂联素的产生。

HY-N2025R

Oroxin A (Standard)	Activator
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

HY-N7569

Demethoxyfumitremorgin C
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase-3、-8 和 -9，导致 PARP 裂解。

PPAR Isoform Comparison

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