2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

磷酸酶 (Phosphatase) 是一种从蛋白质中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 包括多种跨膜和细胞质酶家族。PTP 在调节细胞增殖活性以及细胞间和细胞基质接触的完整性方面发挥着重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 是一种非受体 PTP，通常与内质网和质膜下方的囊泡有关。PTP1B 作为瘦素受体通路的关键负调节剂，已成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶点。动物细胞的细胞质中存在四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基。其中三种酶 PP1、PP2A 和 PP2B 属于同一基因家族，而 PP2C 似乎有所不同。碱性磷酸酶包括一组异质酶，广泛分布于哺乳动物细胞中。酸性磷酸酶按照一般方程式催化磷酸单酯的水解。

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0621
    Morin Inhibitor
    Morin 是一种口服活性的植物性黄酮类化合物。Morin 抑制 ROS 生成。Morin 诱导凋亡 (Apoptosis)。Morin 抑制PTP1B (IC50为15 μM) 并激活 insulin receptor。Morin 具有解毒作用。Morin 可用于糖尿病、白血病、结肠癌、宫颈癌、帕金森病和高血压的研究。
    Morin
  • HY-19776
    3α-Aminocholestane

    3α-氨基胆甾烷

    		Inhibitor ≥98.0%
    3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂，其 IC50 值约为 2.5 μM。
    3α-Aminocholestane
  • HY-12219A
    MSI-1436 lactate Inhibitor 99.67%
    MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
    MSI-1436 lactate
  • HY-101180
    C2 Ceramide

    N-乙酰基神经鞘氨醇

    		Activator 99.85%
    C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质，也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分，自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis)，抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂，可保护表皮屏障免受水分流失。
    C2 Ceramide
  • HY-108543
    NSC 95397 Inhibitor ≥99.0%
    NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
    NSC 95397
  • HY-103693
    NAZ2329 Inhibitor 99.02%
    NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
    NAZ2329
  • HY-139693
    PTPN22-IN-1 Inhibitor 99.89%
    PTPN22-IN-1 是一种有效的 PTPN22 抑制剂 (IC50=1.4 µM; Ki=0.50 µM)。PTPN22-IN-1 对 PTPN22 的选择性是类似磷酸酶的 7-10 倍。PTPN22-IN-1 增强体内抗肿瘤免疫反应。
    PTPN22-IN-1
  • HY-120166
    DiFMUP 99.17%
    DiFMUP 是一种荧光底物，已被广泛用于连续检测磷酸酶活性。
    DiFMUP
  • HY-106638
    Voclosporin Inhibitor 99.85%
    Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。
    Voclosporin
  • HY-101972
    AZ-PFKFB3-67 Inhibitor
    AZ-PFKFB3-67 是一种高效、选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂，对PFKFB3、PFKFB2 和PFKFB1 的 IC50 分别为 11、159 和 1130 nM。
    AZ-PFKFB3-67
  • HY-123981
    5MPN 99.72%
    5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4)抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki=8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
    5MPN
  • HY-115502A
    BCI hydrochloride Inhibitor 99.93%
    BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生，其可用于炎症性疾病的研究。
    BCI hydrochloride
  • HY-115496
    7-BIA Inhibitor ≥98.0%
    7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂，IC50 值约为 1-3 μM。
    7-BIA
  • HY-144903
    Migoprotafib Inhibitor 98.81%
    Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。
    Migoprotafib
  • HY-109011
    Rosiptor Activator 99.35%
    Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
    Rosiptor
  • HY-121087
    BCI-215 Inhibitor 99.84%
    BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性，但对正常细胞无毒性。
    BCI-215
  • HY-100816
    Rbin-1 Inhibitor 99.85%
    Rbin-1 是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI50 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制剂。
    Rbin-1
  • HY-126750
    GNF362 Inhibitor 99.63%
    GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性，有效且可口服生物利用的抑制剂，IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc，IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶，其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置，生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
    GNF362
  • HY-103701B
    L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate

    L-抗坏血酸2-磷酸盐（镁盐水合物）

    		Activator 99.63%
    L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative)，可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。
    L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate
  • HY-101143
    PGMI-004A Inhibitor 99.34%
    PGMI-004A 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂，IC50 为 13.1 μM。
    PGMI-004A
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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