2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphatase
  4. 5MPN

5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4)抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki=8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

5MPN Chemical Structure

5MPN Chemical Structure

CAS No. : 47208-82-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2310
In-stock
5 mg ￥2100
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

5MPN 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

5MPN is a first-in-class, potent, orally active and selective 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase 4 (PFKFB4) inhibitor. 5MPN appears to be a competitive inhibitor of the F6P binding site (Ki=8.6 μM). 5MPN does not inhibit PFK-1 or PFKFB3. 5MPN targets the sugar metabolism of tumors and suppresses proliferation of multiple human cancer cell lines[1].

IC50 & Target

KI: 8.6 μM (PFKFB4)[1]
体外研究
(In Vitro)

5MPN (0~30 μM; 24 hours; H460 cells) inhibits the expression of PFKFB4[1].
5MPN (0~50 μM; 0~72 hours; H460 NSCLC cells) first reduces the intracellular concentration of F2,6BP, glycolysis and ATP, which in turn results in a reduction in cell proliferation[1].
5MPN (0 and 10 μM; 6, 12 and 24 hours; H460 cells) induces cells apoptosis[1].
5MPN (0 and 10 μM; 6, 12 and 24 hours; H460 cells) arrests cell cycle progression[1].
5MPN (0.1, 1 or 10 µM) significantly inhibits PFKFB4 activity. 5MPN (H460 cells) leads to a dose-dependent decrease in the intracellular F2,6BP concentration. 5MPN (0~30 μM; over 48 hours; H460, H1299, H441, H522 and A549 cells) makes a dose-dependent reduction in cells growth. 5MPN (0~30 μM; 24 hours; H460 cells) inhibits PFKFB4 expression causing the observed reduction in H460 cell proliferation. 5MPN causes a G1 arrest in LLC cells in vitro similar to H460 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

5MPN 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H460 cells
Concentration: 0~30 μΜ
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited the expression of PFKFB4 .

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: H460 NSCLC cells
Concentration: 0~50 μM
Incubation Time: 0~72 hours
Result: Resulted in a reduction in cell proliferation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H460 cells
Concentration: 0 and 10 μΜ
Incubation Time: 6, 12 and 24 hours
Result: Induced cells apoptosis.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: H460 cells
Concentration: 0 and 10 μΜ
Incubation Time: 6, 12 and 24 hours
Result: Arrested cell cycle progression.
体内研究
(In Vivo)

5MPN (120 mg/kg; p.o.) suppresses the growth of Lewis lung carcinomas (LLC) grown in syngeneic mice and H460 human lung adenocarcinoma xenografts grown in athymic mice without affecting body weight[1].
5MPN causes a reduction in Ki67-positive cells in the LLC xenografts suggesting that 5MPN may be reducing cell cycle progression in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice[1]
Dosage: 120 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Suppressed the growth of Lewis lung carcinomas (LLC) grown in syngeneic mice and H460 human lung adenocarcinoma xenografts grown in athymic mice without affecting body weight.
分子量

305.33

Formula

C15H19N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (327.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2751 mL 16.3757 mL 32.7515 mL
5 mM 0.6550 mL 3.2751 mL 6.5503 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (280 KB) HNMR (139 KB) RP-HPLC (162 KB) LCMS (233 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

5MPN 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2751 mL 16.3757 mL 32.7515 mL 81.8786 mL
5 mM 0.6550 mL 3.2751 mL 6.5503 mL 16.3757 mL
10 mM 0.3275 mL 1.6376 mL 3.2751 mL 8.1879 mL
15 mM 0.2183 mL 1.0917 mL 2.1834 mL 5.4586 mL
20 mM 0.1638 mL 0.8188 mL 1.6376 mL 4.0939 mL
25 mM 0.1310 mL 0.6550 mL 1.3101 mL 3.2751 mL
30 mM 0.1092 mL 0.5459 mL 1.0917 mL 2.7293 mL
40 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8188 mL 2.0470 mL
50 mM 0.0655 mL 0.3275 mL 0.6550 mL 1.6376 mL
60 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5459 mL 1.3646 mL
80 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4094 mL 1.0235 mL
100 mM 0.0328 mL 0.1638 mL 0.3275 mL 0.8188 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

5MPN47208-82-2Phosphatasefirst-in-classpotentorallyactiveselectivecompetitivecancerInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
5MPN
目录号：
HY-123981
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z