2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

磷酸酶 (Phosphatase) 是一种从蛋白质中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 包括多种跨膜和细胞质酶家族。PTP 在调节细胞增殖活性以及细胞间和细胞基质接触的完整性方面发挥着重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 是一种非受体 PTP，通常与内质网和质膜下方的囊泡有关。PTP1B 作为瘦素受体通路的关键负调节剂，已成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶点。动物细胞的细胞质中存在四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基。其中三种酶 PP1、PP2A 和 PP2B 属于同一基因家族，而 PP2C 似乎有所不同。碱性磷酸酶包括一组异质酶，广泛分布于哺乳动物细胞中。酸性磷酸酶按照一般方程式催化磷酸单酯的水解。

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138657
    NCGC00378430 Inhibitor 99.58%
    NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
    NCGC00378430
  • HY-124756
    SBI-425 Inhibitor 98.88%
    SBI-425 是一种具有口服活性的强效 TNAP (组织非特异性碱性磷酸酶) 抑制剂 (IC50=16 nM)。SBI-425 可抑制血管中的 TNAP，从而改善心血管参数及生存率。
    SBI-425
  • HY-100786
    DL-AP3 Inhibitor ≥98.0%
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
    DL-AP3
  • HY-19383
    Ertiprotafib Inhibitor 98.86%
    Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。
    Ertiprotafib
  • HY-15880
    CCT007093 Inhibitor 98.34%
    CCT007093 是有效的蛋白磷酸酶 1D (PPM1D Wip1) 的抑制剂。Wip1 的抑制可激活mTORC1 通路，增强肝切除手术后肝细胞的增殖。
    CCT007093
  • HY-145162
    SHP2-D26 Inhibitor
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。
    SHP2-D26
  • HY-121515
    DPM-1001 Inhibitor
    DPM-1001 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50=600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
    DPM-1001
  • HY-B0849
    Azoxystrobin

    嘧菌酯

    		Inhibitor 99.00%
    Azoxystrobin 是一种具有口服活性的广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯fungicide。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导 ROS 的产生并诱导细胞凋亡 (apotosis) 。
    Azoxystrobin
  • HY-103060
    KLH45 Inhibitor 99.81%
    KLH45 是有效、选择性的 DDHD2 抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。
    KLH45
  • HY-120272
    SMAP-2 Activator 99.63%
    SMAP-2 (DT-1154) 是一种具有口服生物活性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂，具有抗肿瘤活性。
    SMAP-2
  • HY-135457
    JMS-053 ≥98.0%
    JMS-053 是一种有效，选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂，抑制 PTP4A1，PTP4A2，PTP4A3，CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM，48.0 nM，34.7 nM，92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长，减弱体内卵巢肿瘤的生长。
    JMS-053
  • HY-119019
    ASB14780 Inhibitor 99.83%
    ASB14780 是一类 4- 苯氧衍生物，是胞质磷脂酶 cPLA2α 抑制剂，IC50 为 20 nM。
    ASB14780
  • HY-111469
    CPT-157633 Inhibitor 99.14%
    CPT-157633 是一种二氟膦酰基甲基苯丙氨酸衍生物，是 PTP1B 抑制剂。 CPT-157633 可防止酗酒引起的葡萄糖耐受不良。
    CPT-157633
  • HY-133512
    NCGC00249987 Inhibitor 99.91%
    NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂，对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移，侵袭伪足形成和侵袭。
    NCGC00249987
  • HY-N4288
    4-Methylesculetin

    4-甲基七叶亭

    		Inhibitor 98.21%
    4-Methylesculetin 是具有口服活性的香豆素衍生物，具有有效的抗氧化、抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase 的活性。4-Methylesculetin 通过降低骨关节外糖苷酶、天冬氨酸酶-D 和抗酒石酸酸性磷酸酶的升高水平来保护骨吸收。4-Methylesculetin 改善了上调的非酶促炎症标志物，如 TNF-α、IL-1β、IL-6、COX-2 和 PGE2，有望用于炎症疾病的研究。
    4-Methylesculetin
  • HY-12312
    TCS 401 Inhibitor ≥98.0%
    TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。
    TCS 401
  • HY-123931
    ZLDI-8 Inhibitor 98.78%
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
    ZLDI-8
  • HY-19695
    (-)-p-Bromotetramisole oxalate

    (-)-对溴四咪唑草酸盐

    		Inhibitor 99.88%
    (-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
    (-)-p-Bromotetramisole oxalate
  • HY-18667
    LTV-1 Inhibitor ≥98.0%
    LTV-1 是一种有效的淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂，在 T 细胞中，抑制 LYP 的 IC50 为 508 nM。LTV-1 有潜力用于自身免疫相关疾病的研究。
    LTV-1
  • HY-10704
    PTP1B-IN-1 Inhibitor 99.65%
    PTP1B-IN-1 (Compound 7a) 是 PTP1B 小分子抑制剂，IC50 值为 1.6 mM，常作为类似物衍生的母核。
    PTP1B-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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