2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Protease Activated Receptor (PAR)
  5. Protease Activated Receptor (PAR) Isoform
  6. Protease Activated Receptor (PAR) 拮抗剂

Protease Activated Receptor (PAR) 拮抗剂

Protease Activated Receptor (PAR) 拮抗剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P5875A
    P4pal10 TFA Antagonist 98.25%
    P4pal10 TFA 是 P4pal10 (HY-P5875) 的 TFA 盐形式。P4pal10 TFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的拮抗剂。P4pal10 TFA 可抑制血小板聚集，抑制组织因子 (TF) 诱导的凝血酶生成，并表现出抗凝和抗血栓活性。P4pal10 TFA 可减轻 Carrageenan (HY-125474) 引起的水肿和粒细胞浸润。P4pal10 TFA 可改善大鼠心肌缺血/再灌注 (I/R) 模型中的损伤。
  • HY-10119AR
    Vorapaxar (sulfate) (Standard) Antagonist
    Vorapaxar (sulfate) (Standard)是 Vorapaxar (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-162762
    PAR-2 antagonist 1 Antagonist
    PAR-2 antagonist 1 (Compound 9a) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.9 μM。PAR-2 antagonist 1 能有效抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移。
  • HY-143313
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 Antagonist
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 (Compound 13) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 拮抗剂，采用 FLIPR 技术测得 IC50 为 3 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 可用于血栓性心血管、心肌梗塞和外周动脉疾病的研究。
  • HY-159895
    PAR4 antagonist 7 Antagonist
    PAR4 antagonist 7 (Compound 20f) 是选择性 PAR4 拮抗剂 (IC50: 1.72 nM)。PAR4 antagonist 7 可抑制 PAR4 激动剂诱导的血小板聚集。PAR4 antagonist 7 具有良好的代谢稳定性。PAR4 antagonist 7 在小鼠中没有表现出出血倾向。
  • HY-159896
    PAR4 antagonist 8 Antagonist
    PAR4 antagonist 8 (Compound 20f) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 PAR4 拮抗剂，其 IC50 值为 15.32 nM。PAR4 antagonist 8 具有良好的药代动力学特性。PAR4 antagonist 8 能有效抑制由 PAR4 激动剂诱导的人血小板聚集 (IC50 = 6.39 nM)，也能抑制鼠血小板聚集。PAR4 antagonist 8 可以用于抗血栓的研究。
  • HY-108554
    Q94 hydrochloride Antagonist
    Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50=916 nM)，可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
  • HY-10119S
    Vorapaxar-d5

    沃拉帕沙-d5

    		Antagonist
    Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-119158
    VU0652925 Antagonist
    VU0652925 是 BMS986120 的类似物，是一种 PAR4 拮抗剂，对 PAC1 和 P-selectin 的 IC50 值分别为 43 pM 和 39.2 pM。VU0652925 能够抑制 GPIIbIIIa 的活化。
  • HY-10119R
    Vorapaxar (Standard)

    沃拉帕沙(Standard)

    		Antagonist
    Vorapaxar (Standard)是 Vorapaxar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
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