1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

核视黄酸受体 (RAR) 是转录转录调节因子,控制特定基因亚群的表达,随后与配体结合并严格控制磷酸化过程。RAR 包括三种亚型,α (NR1B1)、β (NR1B2) 和 γ (NR1B3),由不同的基因编码。RAR 用作配体依赖性转录调节因子,与类视黄酸 X 受体 (RXR) 异二聚化,后者也包括三种类型,α NR2B1、β (NR2B2) 和 γ (NR2B3)。RAR 在多种生物过程中发挥关键作用,包括发育、生殖、免疫、器官形成和体内平衡,如在小鼠中进行的维生素 A 缺乏症 (VAD)、药理学和遗传学研究所评估的那样。

类视黄酸 X 受体 (RXR) 属于配体激活转录因子家族,可调节后生动物生活的许多方面。一类核受体需要 RXR 作为异二聚化伙伴才能发挥作用。

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16682
    AGN 196996 Antagonist 99.76%
    AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。
    AGN 196996
  • HY-106019
    Liarozole

    利阿唑

    Inhibitor 98.83%
    Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂,IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达,能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
    F44-A13
  • HY-108532
    AC-261066 Agonist 98.79%
    AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂,其 pEC50 为 8.0 。
    AC-261066
  • HY-105689
    AGN 192870 Antagonist 98.10%
    AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
    AGN 192870
  • HY-108531
    ER 50891 Antagonist 99.86%
    ER-50891 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂。ER-50891 显着减弱 ATRA 对 BMP 2 诱导的成骨细胞生成的抑制作用。
    ER 50891
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Liarozole dihydrochloride
  • HY-108525
    Fluorobexarotene Agonist 99.48%
    Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
    Fluorobexarotene
  • HY-100273
    AGN 194078 Agonist 99.87%
    AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 KdEC50 值分别为 3 和 112 nM。
    AGN 194078
  • HY-16683
    AGN 205728 Antagonist 98.62%
    AGN 205728是选择性RARγ拮抗剂,Ki/IC95分别为3 nM/ 0.6 nM,对RARα和RARβ无抑制性。
    AGN 205728
  • HY-108528
    BMS961 Agonist 98.00%
    BMS961 是一种选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 激动剂。BMS961 具有抗炎活性。
    BMS961
  • HY-149085
    XS-060 Antagonist 98.67%
    XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用,但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
    XS-060
  • HY-14649S4
    Retinoic acid-d5

    维生素A酸-d5

    Agonist 98.25%
    Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
    Retinoic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-111573
    KCL-286 Agonist 98.93%
    KCL-286 是一种口服有效的视黄酸受体 (RAR/RXR) β2 激动剂,对脊髓损伤 (SCI) 有改善作用。
    KCL-286
  • HY-153832
    MSU-42011 Agonist 98.43%
    MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
    MSU-42011
  • HY-14649S3
    Retinoic acid-d6

    维生素A酸-d4

    98.9%
    Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid-d<sub>6</sub>
  • HY-10475G
    AM580 (GMP) Agonist
    AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
    AM580 (GMP)
  • HY-132334S
    9-cis-Retinoic acid-d5

    9-顺式视黄酸-d5

    Agonist 98.64%
    9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。
    9-cis-Retinoic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-14171S
    Bexarotene-d4

    贝沙罗汀 d4

    Agonist 99.11%
    Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂,可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
    Bexarotene-d<sub>4</sub>
  • HY-N2992
    16α-Hydroxytrametenolic acid Activator ≥98.0%
    16α-Hydroxytrametenolic acid 是一个天然三萜,是一种潜在的维甲酸 X 受体 (RXR)的激动剂。
    16α-Hydroxytrametenolic acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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