2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Cytochrome P450 RAR/RXR
  4. Liarozole dihydrochloride

Liarozole dihydrochloride  (Synonyms: R75251 dihydrochloride)

目录号: HY-106019C 纯度: ≥99.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Liarozole dihydrochloride Chemical Structure

Liarozole dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1883548-96-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Liarozole dihydrochloride 相关抗体

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RXRα RXRβ RXRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Liarozole (R75251) dihydrochloride is an imidazole derivative and orally active retinoic acid (RA) metabolism-blocking agent (RAMBA). Liarozole dihydrochloride inhibits the cytochrome P450 (CYP26)-dependent 4-hydroxylation of RA (IC50=7 μM), resulting in increased tissue levels of RA. Liarozole dihydrochloride shows antitumoral properties[1][2][3].

IC50 & Target

CYP26

7 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Liarozole dihydrochloride (0.01~10 μM; 9 days; MCF-7 cells) inhibits cells proliferation[3].
Liarozole dihydrochloride (1 μM; 4 days; mesenchymal cells) completely inhibits chondrogenesis[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Liarozole dihydrochloride 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 0.01~10 μM
Incubation Time: 9 days
Result: Had an effect of 35% inhibition at 10 μM on cell proliferation.

Cell Differentiation Assay[4]

Cell Line: Mesenchymal cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Completely inhibited chondrogenesis.
体内研究
(In Vivo)

Liarozole dihydrochloride (5-20 mg/kg; p.o.) reverses the vaginal keratosis caused by estrogen stimulation[5].
Liarozole dihydrochloride (40 mg/kg; p.o.) reduces tumor burden substantially[6].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ovariectomized rats
Dosage: 5~20 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Reversed the vaginal keratosis caused by estrogen stimulation.
Animal Model: SCID mice
Dosage: 40 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Inhibited tumor growth and survival.
Clinical Trial
分子量

381.69

Formula

C17H15Cl3N4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (131.00 mM)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (131.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6199 mL 13.0996 mL 26.1993 mL
5 mM 0.5240 mL 2.6199 mL 5.2399 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (261.99 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (268 KB) 元素分析报告 (214 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Liarozole dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.6199 mL 13.0996 mL 26.1993 mL 65.4982 mL
5 mM 0.5240 mL 2.6199 mL 5.2399 mL 13.0996 mL
10 mM 0.2620 mL 1.3100 mL 2.6199 mL 6.5498 mL
15 mM 0.1747 mL 0.8733 mL 1.7466 mL 4.3665 mL
20 mM 0.1310 mL 0.6550 mL 1.3100 mL 3.2749 mL
25 mM 0.1048 mL 0.5240 mL 1.0480 mL 2.6199 mL
30 mM 0.0873 mL 0.4367 mL 0.8733 mL 2.1833 mL
40 mM 0.0655 mL 0.3275 mL 0.6550 mL 1.6375 mL
50 mM 0.0524 mL 0.2620 mL 0.5240 mL 1.3100 mL
60 mM 0.0437 mL 0.2183 mL 0.4367 mL 1.0916 mL
80 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3275 mL 0.8187 mL
100 mM 0.0262 mL 0.1310 mL 0.2620 mL 0.6550 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Liarozole1883548-96-6R75251R 75251R-75251Cytochrome P450RAR/RXRCYPsRetinoic acid receptorsRetinoid X receptorsSCIDOvariectomizedMCF-7MesenchymalImidazoleHydroxylationInhibitorinhibitorinhibit

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