2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK（Rho 相关蛋白激酶）是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC（PKA/PKG/PKC）家族的激酶。ROCK（ROCK1 和 ROCK2）存在于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡中。人类 ROCK1 的分子量为 158 kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应物。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域、卷曲螺旋区域和 Pleckstrin 同源性 (PH) 结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，它会通过自抑制分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在各种不同的细胞现象中发挥作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，而小 GTP 酶 Rho 是细胞骨架的主要调节剂之一。

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10071
    Y-27632 Inhibitor 99.91%
    Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
    Y-27632
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-15392
    Chroman 1 Inhibitor 99.42%
    Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
    Chroman 1
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    盐酸法舒地尔

    		Inhibitor 99.97%
    Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil Hydrochloride
  • HY-15307
    Belumosudil Inhibitor 99.83%
    Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
    Belumosudil
  • HY-N6056R
    Pentanoic acid (Standard)

    戊酸 (标准品)

    		Activator
    Pentanoic acid (Standard) 是 Pentanoic acid (HY-N6056) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。
    Pentanoic acid (Standard)
  • HY-172177
    ROCK/HDAC-IN-2 Inhibitor
    ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂，其对 HDAC6、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185  µM、0.8  µM 和 0.7  µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具有显著的抗肿瘤活性，可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    ROCK/HDAC-IN-2
  • HY-12798E
    (R)-AR-13503 Control 98.20%
    (R)-AR-13503 ((R)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的 (R)-对映体。AR-13503 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶和 PKC 抑制剂，具有抗血管生成和改善视网膜健康的作用，有望用于视网膜疾病研究。
    (R)-AR-13503
  • HY-13257
    Thiazovivin Inhibitor 99.57%
    Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。
    Thiazovivin
  • HY-16563
    Narciclasine

    水仙环素

    		Activator 99.88%
    Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
    Narciclasine
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.53%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
    Afuresertib
  • HY-15556
    GSK269962A Inhibitor 99.83%
    GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
    GSK269962A
  • HY-15685
    Ripasudil Inhibitor 99.95%
    Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
    Ripasudil
  • HY-11000
    GSK429286A Inhibitor 98.17%
    GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。
    GSK429286A
  • HY-10583G
    Y-27632 dihydrochloride (GMP) Inhibitor
    Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
    Y-27632 dihydrochloride (GMP)
  • HY-15720A
    H-1152 dihydrochloride Inhibitor 99.09%
    H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
    H-1152 dihydrochloride
  • HY-10067
    Y-33075 Inhibitor 99.19%
    Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂，源于 Y-27632，但活性更强，IC50 值 3.6 nM。
    Y-33075
  • HY-N6056
    Pentanoic acid

    戊酸

    		Activator ≥98.0%
    Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。
    Pentanoic acid
  • HY-148808
    Zelasudil Inhibitor 99.86%
    Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
    Zelasudil
  • HY-103045
    CMPD101 Inhibitor 98.95%
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
    CMPD101
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z