2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK（Rho 相关蛋白激酶）是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC（PKA/PKG/PKC）家族的激酶。ROCK（ROCK1 和 ROCK2）存在于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡中。人类 ROCK1 的分子量为 158 kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应物。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域、卷曲螺旋区域和 Pleckstrin 同源性 (PH) 结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，它会通过自抑制分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在各种不同的细胞现象中发挥作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，而小 GTP 酶 Rho 是细胞骨架的主要调节剂之一。

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10071
    Y-27632 Inhibitor 99.91%
    Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
    Y-27632
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-15392
    Chroman 1 Inhibitor 99.42%
    Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
    Chroman 1
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    盐酸法舒地尔

    		Inhibitor 99.96%
    Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil Hydrochloride
  • HY-15307
    Belumosudil Inhibitor 99.83%
    Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
    Belumosudil
  • HY-16758A
    Verosudil hydrochloride Inhibitor
    Verosudil hydrochloride (AR-12286 hydrochloride) 是 Verosudil (HY-16758) 的盐酸盐形式。Verosudil hydrochloride 是 Rho 激酶 (ROCK) 的抑制剂，可以抑制 ROCK1 和 ROCK2，Ki 分别为 2 和 2 nM。Verosudil hydrochloride 通过增加通过小梁网的房水外流来降低眼压 (IOP)。
    Verosudil hydrochloride
  • HY-16563R
    Narciclasine (Standard)

    水仙环素 (Standard)

    		Activator
    Narciclasine (Standard) 是 Narciclasine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
    Narciclasine (Standard)
  • HY-162798
    ROCK2-IN-9 Inhibitor
    ROCK2-IN-9 (compound 7u) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50=36.8 nM)，具有抗癌活性。ROCK2-IN-9 通过调节肌动蛋白细胞骨架的多种细胞活动，来抑制癌细胞的迁移和侵袭。ROCK2-IN-9 可用于乳腺癌的研究。
    ROCK2-IN-9
  • HY-13257
    Thiazovivin Inhibitor 99.57%
    Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。
    Thiazovivin
  • HY-16563
    Narciclasine

    水仙环素

    		Activator 99.88%
    Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
    Narciclasine
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.53%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
    Afuresertib
  • HY-15556
    GSK269962A Inhibitor 99.83%
    GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
    GSK269962A
  • HY-15685
    Ripasudil Inhibitor 99.95%
    Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
    Ripasudil
  • HY-11000
    GSK429286A Inhibitor 98.17%
    GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。
    GSK429286A
  • HY-15720A
    H-1152 dihydrochloride Inhibitor 99.09%
    H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
    H-1152 dihydrochloride
  • HY-10583G
    Y-27632 dihydrochloride (GMP) Inhibitor
    Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
    Y-27632 dihydrochloride (GMP)
  • HY-10067
    Y-33075 Inhibitor 99.19%
    Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂，源于 Y-27632，但活性更强，IC50 值 3.6 nM。
    Y-33075
  • HY-N6056
    Pentanoic acid

    戊酸

    		Activator ≥98.0%
    Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。
    Pentanoic acid
  • HY-121750
    CCG-222740 Inhibitor 99.85%
    CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
    CCG-222740
  • HY-119937
    ROCK inhibitor-2 Inhibitor 99.92%
    ROCK inhibitor-2 (compound 6) 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 21 nM。ROCK inhibitor-2 对 pMYPT1 的 IC50 为 75 nM 。
    ROCK inhibitor-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

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